Баклосан — лекарственный препарат¶

Баклосан (международное непатентованное название — баклофен) — миорелаксант центрального действия, применяемый для снижения мышечного тонуса при спастических состояниях различного происхождения. Относится к группе аминокислотных производных (β-(4-хлорфенил)-γ-аминомасляная кислота) и является структурным аналогом нейромедиатора GABA. В России препарат выпускается в форме таблеток по 10 мг и 25 мг, производителем является польская фармацевтическая компания «Polpharma» (торговое наименование на международном рынке — Баклосан, латинское название — Baclosanum). Отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Баклофен, действующее вещество препарата, является агонистом ГАМК-В-рецепторов. При связывании с этими рецепторами он тормозит высвобождение возбуждающих нейромедиаторов (глутамата, аспартата, субстанции P) в спинном мозге, что приводит к уменьшению спастичности, снижению мышечного тонуса, устранению судорог и клонических сокращений. Препарат также оказывает умеренное обезболивающее действие, что особенно важно при спастических болях в спине.

После приёма внутрь баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80–90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Период полувыведения — 3–4 часа. Метаболизм происходит в печени, выводится препарат преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Основными показаниями для назначения Баклосана являются:

• рассеянный склероз и другие демиелинизирующие заболевания центральной нервной системы;
• последствия инсульта, черепно-мозговых травм и спинальных травм с развитием спастичности;
• детский церебральный паралич (ДЦП);
• менингит, перенесённый в детском возрасте, с остаточными спастическими явлениями;
• злокачественные и доброкачественные опухоли спинного мозга;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• спастические состояния центрального генеза различной этиологии.

Препарат не предназначен для лечения мышечных спазмов при ревматических заболеваниях, при которых эффективность баклофена не доказана.

¶Инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.

Взрослым лечение начинают с дозы 5 мг (половина таблетки) три раза в сутки. Каждые три дня дозу увеличивают на 5 мг до достижения терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 30–60 мг в сутки, максимальная — 80 мг в сутки (при необходимости — до 100 мг под контролем врача). Суточную дозу делят на 3 приёма.

Пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции почек дозу снижают и увеличивают её более медленно, поскольку выведение баклофена замедляется.

Детям до 12 лет препарат назначают из расчёта 0,3–2 мг/кг в сутки в зависимости от возраста и массы тела.

Курс лечения длительный, отмену проводят постепенно — резкое прекращение приёма может вызвать галлюцинации, спутанность сознания, судороги и тахикардию.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к баклофену;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• психотические заболевания (шизофрения в стадии обострения, маниакальные состояния);
• болезнь Паркинсона;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• эпилепсия (относительное противопоказание — препарат применяют с осторожностью);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет (для таблетированной формы);
• одновременный приём с депрессантами центральной нервной системы.

Наиболее частые побочные эффекты: сонливость, головокружение, тошнота, мышечная слабость, атаксия, сухость во рту, запоры. При длительном применении возможно развитие толерантности, требующей увеличения дозы. В редких случаях отмечаются депрессия, нарушение аккомодации, недержание мочи, гипотензия.

¶Цена и аналоги

Стоимость Баклосана в аптеках России варьируется в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке: упаковка 50 таблеток по 10 мг стоит порядка 250–400 рублей, 50 таблеток по 25 мг — около 300–500 рублей (цены указаны ориентировочно и могут отличаться в разных регионах).

Структурными аналогами препарата по действующему веществу являются:

• Баклофен (российские и зарубежные дженерики);
• Лиорезал (Lioresal) — оригинальный препарат компании Novartis;
• Габлофен.

Все аналоги содержат одно и то же действующее вещество и имеют схожие показания и противопоказания. Выбор конкретного препарата осуществляется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Отзывы врачей и пациентов

В клинической практике Баклосан считается препаратом первой линии при спастическом синдроме. Неврологи отмечают его эффективность при рассеянном склерозе и последствиях инсульта, однако указывают на необходимость длительного курса и постепенной отмены. Среди недостатков пациенты чаще всего называют сонливость в первые дни приёма, необходимость титрования дозы и риск развития толерантности при длительном лечении.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкция по медицинскому применению препарата Баклосан (Polpharma)
• РЛС (Регистр лекарственных средств)
• Гродзинский А. М. Руководство по фармакологии