Беклометазон — глюкокортикоидный препарат¶

Беклометазона дипропионат — синтетический глюкокортикоидный (кортикостероидный) препарат, применяемый преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергических ринитов. Относится к группе местных кортикостероидов с противовоспалительным, противоотёчным и иммуносупрессивным действием. Выпускается в форме ингаляторов, назальных спреев, кремов и мазей для наружного применения. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Беклометазон является пролекарством: после попадания в ткани под действием ферментов эфиров гидролизуется до активного метаболита — беклометазона-17-мононапропионата, который обладает выраженной глюкокортикоидной активностью. Механизм действия связан со связыванием с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов и модуляцией транскрипции генов. Препарат снижает продукцию провоспалительных цитокинов, уменьшает миграцию эозинофилов, тучных клеток и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны тучных клеток и уменьшает отёк слизистой оболочки дыхательных путей.

При ингаляционном применении беклометазон действует местно, системная биодоступность составляет около 20–26% от введённой дозы. Максимальный терапевтический эффект при регулярном ингалировании развивается постепенно, в течение 7–14 дней, что определяет необходимость курсового применения.

¶Фармакокинетика

После ингаляции часть препарата проглатывается и абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, где подвергается пресистемному метаболизму. Период полувыведения активного метаболита составляет около 2,7 часов. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник с желчью, в меньшей степени — почками. При наружном применении всасывание через кожу минимально, однако при нанесении на обширные участки тела или под окклюзионные повязки системная абсорбция возрастает.

¶Показания к применению

Основные показания зависят от лекарственной формы:

• Ингаляционная форма — бронхиальная астма (в том числе у детей старше 5 лет), хроническая обструктивная болезнь лёгких (в составе комплексной терапии).
• Назальная форма — аллергический (сезонный и круглогодичный) ринит, вазомоторный ринит, полипоз носа.
• Наружная форма — атопический дерматит, псориаз, экзема, нейродермит, красный плоский лишай, укусы насекомых, неинфекционные воспалительные заболевания кожи.

¶Дозирование и способ применения

При бронхиальной астме взрослым обычно назначают по 100–200 мкг 2–4 раза в сутки (суточная доза 200–800 мкг). Детям старше 5 лет — по 50–100 мкг 2–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 2000 мкг. При достижении контроля над симптомами доза может быть снижена до минимальной эффективной.

При аллергическом рините назальный спрей применяют по 1–2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки. При наружном применении крем или мазь наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 1–2 раза в сутки; курс лечения не должен превышать 1–4 недель в зависимости от локализации и тяжести заболевания.

¶Побочные эффекты

При ингаляционном применении наиболее часто отмечаются:

• кандидоз полости рта и глотки (молочница) — связан с местным иммуносупрессивным действием препарата;
• осиплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки;
• кашель, чихание при назальном применении;
• головная боль.

При длительном применении высоких доз возможны системные эффекты глюкокортикоидов: подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, замедление роста у детей, катаракта, глаукома.

Для профилактики кандидоза рекомендуется полоскание рта водой после каждой ингаляции. Системные эффекты при ингаляционном применении развиваются редко и связаны преимущественно с превышением рекомендованных доз.

¶Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к беклометазону; острые приступы бронхиальной астмы (не является препаратом купирования приступа); туберкулёз лёгких в активной форме; грибковые и вирусные инфекции дыхательных путей; первый триместр беременности; детский возраст до 4–6 лет (в зависимости от формы). С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, остеопорозе, язвенной болезни, диабете, глаукоме, катаракте, беременности и лактации.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с другими ингаляционными и системными глюкокортикоидами повышает риск системных побочных эффектов. Фенобарбитал, фенитоин и рифампицин усиливают метаболизм беклометазона, снижая его эффективность. Кетоконазол и итраконазол могут увеличивать системную концентрацию препарата. Бета-2-адреномиметики (сальбутамол, формотерол) усиливают бронхолитический эффект и могут применяться в комбинации.

¶Производство и торговое наименование

Беклометазон производится фармацевтическими компаниями в России и за рубежом. Наиболее известные торговые наименования: Беклазон Эко, Бекотид, Альдецин, Кленил, Насобек (назальная форма). Российские производители выпускают дженерики беклометазона дипропионата в различных лекарственных формах.

¶История

Беклометазона дипропионат был синтезирован в начале 1960-х годов в лаборатории Glaxo (Великобритания). Первоначально препарат разрабатывался как пероральный кортикостероид, однако исследователи обнаружили, что при ингаляционном введении он действует местно, практически не вызывая системных эффектов. В 1972 году беклометазон был одобрен для клинического применения в Великобритании, став одним из первых ингаляционных кортикостероидов в мире. Его появление произвело революцию в лечении бронхиальной астмы, заменив необходимость в системных стероидах у многих пациентов.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкции по медицинскому применению препаратов беклометазона дипропионата
• Р.Н. Аляутдинов «Фармакология»
• Д.Г. Беклемишев «Основы организации медицинской помощи»
• Медицинские справочники по пульмонологии и аллергологии