Диклофенак: препарат, применение и свойства¶
Диклофенак (торговое название «Диклак» — один из брендов) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемое для снятия боли, воспаления и жара. Относится к так называемым «классическим» НПВС неизбирательного действия, угнетающим обе изоформы фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и широко используется в ревматологии, травматологии, неврологии и общей практике.
¶История и происхождение
Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) в ходе поиска новых противовоспалительных соединений. В 1974 году препарат вышел на рынок под торговым наименованием «Вольтарен». Молекула представляет собой производное фенилуксусной кислоты; в медицинской практике применяется в виде натриевой или калиевой соли, что влияет на скорость всасывания и начало действия.
После истечения патентной защиты появилось множество генерических препаратов и торговых названий, различающихся формой выпуска и производителем. «Диклак» — одно из таких торговых наименований диклофенака, выпускаемое в форме геля для наружного применения и таблеток.
¶Механизм действия
Терапевтический эффект диклофенака основан на подавлении активности циклооксигеназы — фермента, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины. Простагландины участвуют в развитии воспаления, отёка, боли и лихорадки. Блокируя их синтез, препарат уменьшает выраженность воспалительной реакции и болевого синдрома.
Неизбирательное угнетение ЦОГ-1, отвечающей за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию почечного кровотока, объясняет основные побочные эффекты препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
¶Формы выпуска
| Форма | Особенности применения |
|---|---|
| Таблетки (натриевая соль) | Системное действие, приём внутрь после еды |
| Таблетки (калиевая соль) | Более быстрое всасывание, начало действия |
| Раствор для инъекций | Внутримышечное введение при острой боли |
| Гель, крем | Наружное применение при местном воспалении |
| Свечи (суппозитории) | Ректальное введение |
| Капли глазные | В офтальмологии после операций и при воспалении |
¶Показания к применению
Диклофенак назначают при:
- воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит);
- болях в спине, невралгиях, миалгиях;
- острых травмах, растяжениях, ушибах (чаще в виде геля);
- послеоперационном и посттравматическом болевом синдроме;
- воспалительных процессах в гинекологии и урологии;
- лихорадочных состояниях.
Препарат применяется как симптоматическое средство: он снимает боль и воспаление, но не влияет на причину заболевания.
¶Противопоказания и побочные эффекты
К основным противопоказаниям относятся:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- «аспириновая» астма и непереносимость НПВС;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- третий триместр беременности;
- детский возраст (для системных форм — в зависимости от инструкции).
Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога; при длительном приёме возможны эрозивно-язвенные поражения желудка, повышение артериального давления, задержка жидкости, головная боль, головокружение. При наружном применении системное всасывание минимально, поэтому риск побочных эффектов ниже.
¶Особенности применения
При системном приёме диклофенак принимают после еды, запивая водой, обычно в минимально эффективной дозе и коротким курсом. Длительное использование требует контроля со стороны врача и, при необходимости, назначения гастропротекторов. Не рекомендуется сочетать препарат с другими НПВС и алкоголем. Гели наносят на чистую кожу 2–4 раза в сутки, избегая повреждённых участков.
¶Значение и место среди НПВС
Диклофенак остаётся одним из наиболее назначаемых обезболивающих и противовоспалительных средств в мире. По данным Всемирной организации здравоохранения, он входит в список основных лекарственных средств. В России препарат выпускается десятками производителей в различных формах, что делает его доступным и распространённым средством самопомощи при боли — что, однако, требует осторожности из-за риска бесконтрольного применения.
¶Критика и ограничения
Основные претензии к препарату связаны с кардиоваскулярными и гастроинтестинальными рисками при длительном приёме в высоких дозах. Ряд исследований указывает на необходимость взвешенной оценки соотношения пользы и риска, особенно у пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями сердца. В связи с этим современные рекомендации делают акцент на краткосрочном использовании и предпочтении местных форм при локальном воспалении.
Источники: инструкции по медицинскому применению диклофенака; материалы Всемирной организации здравоохранения; справочник лекарственных средств; публикации по клинической фармакологии НПВС.