Димедрол: применение и свойства¶

Димедрол — лекарственный препарат из группы антигистаминных средств первого поколения, действующим веществом которого является дифенгидрамин. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов и одновременно обладает выраженным седативным, снотворным, противорвотным и умеренным противовоспалительным действием. Применяется преимущественно при аллергических реакциях, нарушениях сна, укачивании и в составе комплексной терапии ряда состояний. В России выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и наружных средств.

¶История и происхождение

Дифенгидрамин был синтезирован в 1943 году в США химиком Джорджем Ривесом в ходе поиска новых антигистаминных соединений. В 1946 году препарат был одобрен к медицинскому применению под торговым названием «Бенадрил». В СССР и странах Восточной Европы он получил название «димедрол» и широко вошёл в клиническую практику как доступное антигистаминное и седативное средство. Долгое время препарат отпускался без рецепта, однако впоследствии в ряде стран, включая Россию, был переведён на рецептурный отпуск из-за риска злоупотребления.

¶Механизм действия

Дифенгидрамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию гистамина — биологически активного вещества, выделяющегося при аллергических реакциях. Это уменьшает спазм гладкой мускулатуры, отёк тканей, зуд и расширение сосудов. Кроме того, вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует центральные рецепторы, что обусловливает снотворный и седативный эффект. Дополнительно препарат угнетает холинергические рецепторы, что объясняет его противорвотное и противопаркинсоническое действие.

¶Показания к применению

Основные направления использования:

• Аллергические заболевания: крапивница, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, дерматиты, зудящие высыпания, отёк Квинке (в комплексе).
• Нарушения сна: как снотворное при бессоннице, особенно при затруднении засыпания.
• Укачивание и морская болезнь: подавляет тошноту и рвоту вестибулярного происхождения.
• Противорвотная терапия: при тошноте различного генеза, в послеоперационном периоде.
• Премедикация: в анестезиологии для усиления действия наркоза и снижения риска аллергических реакций.
• Аллергические реакции на укусы насекомых, введение лекарств, переливание крови.

Препарат также применяется местно при кожном зуде и в составе комбинированных средств.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния и цели применения. Взрослым обычно назначают 25–50 мг на приём. Детям дозу рассчитывают по массе тела и возрасту. Из-за седативного эффекта препарат не рекомендуется принимать в период работы, требующей концентрации внимания.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, сухость во рту, головокружение, снижение внимания, нарушение координации, тошнота. Возможны тахикардия, снижение артериального давления, задержка мочеиспускания, фотосенсибилизация.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• эпилепсия и судорожные состояния;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для отдельных форм).

Препарат усиливает действие алкоголя, снотворных, транквилизаторов и наркотических анальгетиков, поэтому их одновременный приём недопустим.

¶Особенности и ограничения

Дифенгидрамин относится к средствам первого поколения, для которых характерно развитие толерантности и привыкания при длительном применении. В ряде случаев отмечается «парадоксальная» реакция — возбуждение вместо сонливости, особенно у детей. Из-за выраженного седативного действия препарат не применяется в качестве постоянной терапии аллергии у пациентов, ведущих активный образ жизни; в таких случаях предпочитают антигистаминные средства второго поколения.

Отдельного внимания заслуживает риск немедицинского употребления дифенгидрамина, в том числе в сочетании с алкоголем и другими веществами, что может приводить к тяжёлым отравлениям, психозам и угнетению дыхания. В связи с этим во многих странах, включая Россию, препарат отпускается по рецепту, а его бесконтрольный приём запрещён.

¶Значение в медицине

Несмотря на появление новых поколений антигистаминных средств, димедрол сохраняет позиции в неотложной помощи, анестезиологии и терапии острых аллергических состояний благодаря быстрому действию и доступности. Его седативные свойства используются в симптоматическом лечении бессонницы и укачивания. Вместе с тем современные клинические рекомендации ограничивают длительное применение препарата, отдавая предпочтение более безопасным аналогам.

Источники: инструкции по медицинскому применению дифенгидрамина; справочник лекарственных средств РЛС; материалы по клинической фармакологии антигистаминных препаратов; исторические данные о синтезе дифенгидрамина.