Дротаверин: спазмолитик от головной боли¶

Дротаверин — миотропный спазмолитик, производное изохинолина, применяемый для снятия гладкомышечных спазмов различной локализации, в том числе при головной боли напряжения и некоторых других типах цефалгии. Препарат относится к группе неселективных ингибиторов фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ4) и по химической структуре и механизму действия близок к папаверину, но превосходит его по спазмолитической активности и продолжительности действия.

¶Механизм действия

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках. Повышенный уровень цАМФ снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция, ответственных за сокращение мышцы, и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, кишечника, мочевыводящих путей и матки.

В отличие от неселективных ингибиторов ФДЭ (например, папаверина), дротаверин избирательно действует на изоформу ФДЭ4, преимущественно представленную в гладкой мускулатуре, что объясняет его относительно высокую эффективность и меньшее влияние на сердечную мышцу и сосудистый тонус в целом. Препарат не оказывает существенного действия на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему в терапевтических дозах.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, дротаверин показан при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы органов желудочно-кишечного тракта (гастродуоденит, язвенная болезнь, синдром раздражённого кишечника, запоры спастической природы);
• желчная и почечная колика (в комплексной терапии);
• дискинезия желчевыводящих путей по гиперкинетическому типу;
• урологические спазмы (цистит, мочекаменная болезнь);
• головная боль напряжения (тension-type headache), связанная со спазмом сосудов головы и шеи;
• альгоменорея (болезненные менструации).

¶Дротаверин при головной боли

¶Головная боль напряжения

Наиболее обоснованным применение дротаверина при головной боли является головная боль напряжения — наиболее распространённый тип цефалгии, составляющий до 70–80 % всех случаев. Механизм такой боли связан с перенапряжением мышц скальпа, шеи и плечевого пояса, что приводит к нарушению венозного оттока из головы и вторичному спазму сосудов. Дротаверин, расслабляя гладкую мускулатуру сосудов и улучшая венозный отток, может уменьшать интенсивность такой боли.

Клинические исследования эффективности дротаверина при головной боли напряжения ограничены. В российской практике препарат широко назначается, однако в международных рекомендациях (International Headache Society, EHF) он не включён в основные схемы лечения. Стандартными средствами при головной боли напряжения являются анальгетики (ибупрофен, парацетамол, ацетилсалициловая кислота) и миорелаксанты центрального действия.

¶Мигрень

При мигрени дротаверин не является препаратом первой линии. Мигрень имеет нейроваскулярную природу, и спазмолитики не влияют на основные механизмы приступа (корковая депрессия, активация тройничного нерва, нейрогенное воспаление). Специализированные препараты для купирования мигрени — триптаны (суматриптан, золмитриптан) и анальгетики.

¶Другие виды головной боли

При головной боли, обусловленной артериальной гипертензией, применение спазмолитиков нецелесообразно и может быть опасно. При кластерной (гистаминовой) головной боли эффективны ингаляции кислорода и триптаны.

¶Формы выпуска и дозирование

Дротаверин выпускается в форме таблеток (40 и 80 мг) и раствора для инъекций (2% — 2 мл). Средняя разовая доза для взрослых — 40–80 мг, суточная — до 240 мг (3 таблетки по 80 мг). При головной боли напряжения обычно назначают по 40–80 мг однократно. Максимальная разовая доза при парентеральном введении — 80 мг.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания: повышенная чувствительность, тяжёлая сердечная, почечная или печёночная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, детский возраст до 1 года (таблетки — до 6 лет).

Побочные эффекты: головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота, запор, аллергические реакции. При передозировке возможны нарушения проводимости сердца, остановка дыхания.

¶Аналоги и популярные препараты

Наиболее известные препараты, содержащие дротаверин, — «Но-шпа» (Венгрия, «Хиноин»), «Дротаверин» (российские производители), «Спазмонет», «Спазмол». «Но-шпа» стала нарицательным названием спазмолитика в обиходе многих стран, включая Россию.

¶История

Дротаверин синтезирован в 1960-х годах в венгерской компании Chinoin (в настоящее время входит в группу Sanofi). Препарат быстро получил распространение в странах Центральной и Восточной Европы, а также в России и СНГ. В западноевропейской и североамериканской клинической практике дротаверин применяется существенно реже, что связано с наличием более изученных альтернатив.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Но-шпа (дротаверин), утверждённая Минздравом РФ.
• ГБУЗ «Российская государственная библиотека» — справочники по фармакологии.
• Глобальная база данных ВОЗ по лекарственным средствам (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
• Рекомендации Всероссийского общества неврологов по лечению головной боли.