Открыть сервис
Главная → Блог → Эритромицин в таблетках

Эритромицин в таблетках

Эритромицин — антибактериальный препарат из группы макролидов, выпускаемый в том числе в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — эритромицин (эритромицина основание или его соли, например эритромицина стеарат), продукт жизнедеятельности бактерии Saccharopolyspora erythraea. Препарат применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, и относится к антибиотикам резерва при непереносимости пенициллинов.

История

Эритромицин был выделен в 1952 году из культуры актиномицета Streptomyces erythreus (современное название — Saccharopolyspora erythraea), обнаруженного в образцах почвы с Филиппин. Исследователи компании Eli Lilly искали новые антибиотики, активные против грамположительных бактерий, устойчивых к пенициллину. Вещество получило название от родового имени продуцента.

Препарат быстро вошёл в клиническую практику как альтернатива пенициллину у пациентов с аллергией на него. В СССР и России эритромицин выпускался с 1960-х годов; таблетированные формы производились рядом отечественных заводов. Позднее были синтезированы полусинтетические макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), однако сам эритромицин сохраняет значение как доступное и изученное средство.

Химическая природа и механизм действия

Эритромицин — макролидный антибиотик, в основе молекулы которого лежит 14-членное лактонное кольцо (макроциклический лактон), связанное с двумя сахарами — дезозамином и кладинозой. Молекулярная масса около 734 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде; для улучшения всасывания применяют соли и эфиры, например эритромицина стеарат или эритромицина этилсукцинат.

Механизм действия — подавление синтеза белка в бактериальной клетке. Эритромицин обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосомы в участке, перекрывающемся с пептидилтрансферазным центром, и блокирует транслокацию и удлинение пептидной цепи. В результате рост и размножение бактерий прекращаются. Действие бактериостатическое, в высоких концентрациях может быть бактерицидным.

Спектр активности

Эритромицин активен преимущественно против грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов:

К эритромицину устойчивы большинство энтеробактерий, синегнойная палочка, а также метициллинрезистентные стафилококки. Устойчивость часто связана с метилированием 23S-рРНК (erm-гены) или активным выведением препарата из клетки.

Показания к применению

Таблетки эритромицина назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в частности:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, в том числе атипичная);
  • инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, рожа);
  • коклюш, дифтерия, скарлатина;
  • урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит хламидийной и микоплазменной этиологии);
  • инфекции, вызванные Legionella;
  • профилактика рецидивов ревматической лихорадки у пациентов с аллергией на пенициллин.

Препарат применяют у взрослых и детей; дозировка зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции.

Фармакокинетика и режим дозирования

При приёме внутрь эритромицин всасывается из желудочно-кишечного тракта неполно и нестабильно; биодоступность составляет около 30–65 % и снижается при наличии пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–4 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм происходит в печени с участием цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), часть метаболитов активна. Период полувыведения у взрослых — около 1,5–2 часов при нормальной функции печени, при почечной недостаточности может удлиняться. Выводится преимущественно с желчью, около 5–15 % — с мочой.

Обычные схемы приёма: взрослым — по 250–500 мг 4 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки; детям — из расчёта 30–50 мг/кг в сутки в 3–4 приёма. Курс обычно составляет 5–14 дней. Таблетки принимают до еды, запивая водой.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную чувствительность к макролидам, тяжёлые нарушения функции печени, выраженную почечную недостаточность, а также одновременный приём некоторых препаратов (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид), поскольку эритромицин угнетает CYP3A4 и повышает их концентрацию, что может вызвать опасные аритмии.

Наиболее частые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит. Возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница), нарушения функции печени (холестатический гепатит, повышение трансаминаз), удлинение интервала QT, головная боль, головокружение. При длительном приёме описаны случаи обратимой ототоксичности.

Особые указания

При беременности эритромицин относится к категории B по классификации FDA и считается одним из относительно безопасных антибиотиков, однако применяется только по назначению врача. При грудном вскармливании учитывают проникновение препарата в молоко. У пациентов с нарушениями слуха и печени требуется осторожность и контроль состояния.

Эритромицин неэффективен при вирусных инфекциях, поэтому его приём при ОРВИ без бактериальных осложнений нецелесообразен. Нерациональное использование способствует росту антибиотикорезистентности. В Российской Федерации препарат отпускается по рецепту и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Формы выпуска и условия хранения

Таблетки выпускают в дозировке 100, 200, 250 и 500 мг, покрытые и не покрытые оболочкой. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Кроме таблеток, существуют формы для наружного применения (мазь), а также порошок для приготовления суспензии и лиофилизат для инъекций.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата эритромицин; справочник лекарственных средств РЛС; руководства по антимикробной химиотерапии; материалы Всемирной организации здравоохранения по антибиотикорезистентности.

Похожие материалы