Флексен¶

Флексен — это лекарственный препарат, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), действующим веществом которого является кетопрофен. Выпускается в различных лекарственных формах, предназначенных для местного и системного применения, и используется для купирования болевого синдрома, уменьшения воспаления и снижения температуры при ряде заболеваний опорно-двигательного аппарата, травмах и других состояниях.

¶История и разработка

Кетопрофен, активный компонент Флексена, был синтезирован во Франции в 1960-х годах и впервые одобрен для медицинского применения в 1973 году. Он относится к группе производных пропионовой кислоты, как и ибупрофен, напроксен и другие. Препарат под торговым наименованием «Флексен» производится итальянской фармацевтической компанией «Домпé Фармачеутичи С.п.А.» (Dompé Farmaceutici S.p.A.) и зарегистрирован в ряде стран, включая Россию. В Российской Федерации препарат разрешён к медицинскому применению и включён в Государственный реестр лекарственных средств.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Кетопрофен, как и другие НПВС, неселективно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферменты, участвующие в синтезе простагландинов. Простагландины являются медиаторами воспаления, боли и лихорадки. Подавление их продукции приводит к уменьшению выраженности воспалительной реакции, снижению болевых ощущений и нормализации температуры тела. Кроме того, кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны, что также способствует противовоспалительному эффекту.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь кетопрофен быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–2 часа. Биодоступность составляет около 90%. Препарат связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 99%. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования, выводится почками. Период полувыведения составляет 1,5–4 часа. При местном применении (гель, крем) системная абсорбция незначительна, что снижает риск системных побочных эффектов.

¶Формы выпуска и состав

Флексен представлен на российском рынке в нескольких лекарственных формах:

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Флексен назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

• Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, подагрический артрит (острый приступ), бурсит, тендинит, тендовагинит.
• Травмы и послеоперационные состояния: ушибы, растяжения связок, вывихи, переломы, посттравматические и послеоперационные отёки и боли.
• Неврологические боли: ишиас, люмбаго, радикулит, невралгии.
• Другие болевые синдромы: зубная боль, мигрень, дисменорея (болезненные менструации), почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии).
• Лихорадочные состояния: как жаропонижающее средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях (обычно при неэффективности парацетамола или ибупрофена).

¶Противопоказания

Флексен, как и другие НПВС, имеет ряд противопоказаний:

• Абсолютные: гиперчувствительность к кетопрофену или любым компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтверждённая гиперкалиемия; тяжёлая сердечная недостаточность; период после аортокоронарного шунтирования; гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови; III триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст (в зависимости от формы выпуска — до 12 или 15 лет).
• Относительные: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма; артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВС; алкоголизм; тяжёлые соматические заболевания.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто побочные эффекты возникают со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастрии, изжога, метеоризм. При длительном применении высоких доз возможно развитие эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечений. Реже наблюдаются:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, тревожность, депрессия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, отёки.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм.
• Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
• Местные реакции (при применении геля/крема): покраснение, зуд, жжение, сыпь в месте нанесения.

¶Особые указания

Применение Флексена требует осторожности у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением функции печени или почек. Для снижения риска гастротоксичности рекомендуется принимать препарат после еды или одновременно с антацидами. Длительное применение (более 5–7 дней) без консультации врача не рекомендуется. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») необходимо немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетопрофен может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), кортикостероидов, лития, метотрексата. Совместное применение с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск желудочно-кишечных осложнений. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают всасывание кетопрофена. Диуретики и антигипертензивные средства могут снижать свою эффективность. Препарат увеличивает концентрацию сердечных гликозидов (дигоксин) и циклоспорина в плазме крови.

¶Применение в особых группах пациентов

• Беременность: противопоказан в III триместре. В I и II триместрах применение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
• Лактация: проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
• Дети: безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет (для капсул, суппозиториев, раствора для инъекций) и до 15 лет (для геля/крема) не установлены.
• Пожилые пациенты: требуют более низких доз и более тщательного наблюдения из-за повышенного риска побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

¶Аналоги

На российском рынке представлено множество аналогов Флексена, содержащих кетопрофен. К ним относятся: Кетонал (Словения), Кетопрофен (Россия, Индия, другие страны), Артрозилен (Италия), ОКИ (Италия), Быструмгель (Россия), Фастум гель (Германия), Кетопрофен Врамед (Болгария) и другие. Выбор конкретного препарата зависит от формы выпуска, дозировки, цены и индивидуальной переносимости.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Флексен (капсулы, гель, крем, суппозитории, раствор для инъекций), утверждённая Министерством здравоохранения РФ.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации (grls.rosminzdrav.ru).
• Клинические рекомендации «Рациональное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в клинической практике», 2021.
• Справочник лекарственных средств Видаль (vidal.ru).
• Регистр лекарственных средств России (rlsnet.ru).