Флурбипрофен — нестероидное противовоспалительное средство¶
Флурбипрофен (лат. Flurbiprofenum) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы пропионовой кислоты, производное фенилпропионовой кислоты. Относится к ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. По химической структуре является рацематом; в организме активность проявляет преимущественно S(+)-энантиомер.
¶Фармакологические свойства
Флурбипрофен обратимо ингибирует обе изоформы фермента циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки, поэтому подавление их образования обеспечивает клинический эффект препарата.
По противовоспалительной активности флурбипрофен превосходит ряд других НПВС группы пропионовой кислоты — ибупрофен и напроксен. При этом, как и другие неселективные ингибиторы ЦОГ, он влияет на ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка и тромбоцитах, что обуславливает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и свёртывания крови.
После приёма внутрь флурбипрофен быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 92–99 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа. Связывание с белками плазмы высокое — свыше 99 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450, в том числе CYP2C9, с образованием гидроксилированных и карбоксилированных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 3–6 часов.
¶Формы выпуска и применение
Флурбипрофен производится в нескольких лекарственных формах:
- таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь;
- таблетки ретард (пролонгированного действия);
- гель для наружного применения;
- раствор для местного применения в офтальмологии (капли глазные);
- леденцы и пастилки для рассасывания при боли в горле.
Внутрь флурбипрофен применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов — ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, подагре, а также при болевом синдроме различного происхождения (головная боль, зубная боль, менструальные боли, послеоперационная боль) и для снижения повышенной температуры тела.
Наружная форма (гель) используется локально при миалгии, болях в спине, растяжениях связок и ушибах. Глазные капли с флурбипрофеном применяются в офтальмохирургии для уменьшения интраоперационного миоза (сужения зрачка) и подавления послеоперационного воспаления, а также для профилактики кистозного отёка макулы после экстракции катаракты.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Как и другие неселективные НПВС, флурбипрофен может вызывать:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, тошнота, изжога, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отёки;
- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм (особенно у пациентов с «аспириновой» астмой).
Противопоказаниями служат эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, «аспириновая триада» (непереносимость НПВС, бронхиальная астма, полипоз носа), нарушения свёртывания крови, тяжёлая сердечная, почечная или печёночная недостаточность, беременность (III триместр), период грудного вскармливания, детский возраст (для системных форм), повышенная чувствительность к флурбипрофену и другим НПВС.
С осторожностью препарат назначается при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, хеликобактерной инфекции, при одновременном приёме антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, антидепрессантов группы СИОЗС, а также пациентам пожилого возраста.
¶Флурбипрофен в России
В российской клинической практике флурбипрофен известен под торговыми названиями «Фробен» и «Стрепсилс Интенсив» (таблетки для рассасывания с флурбипрофеном). Глазные капли с флурбипрофеном (торговое название «Окуфлоп») применяются в офтальмологической хирургии. Препарат включён в справочники лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача.
¶Отличия от ибупрофена
Флурбипрофен и ибупрофен принадлежат к одной химической группе, однако различаются по силе противовоспалительного действия. Флурбипрофен примерно в 5–10 раз активнее ибупрофена по противовоспалительному эффекту в экспериментальных моделях, что позволяет применять его в меньших дозах. При этом профиль побочных эффектов у обоих препаратов сходен.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рациональная фармакотерапия: справочное руководство в 5 томах
- Инструкции по медицинскому применению препаратов флурбипрофена