Галоперидол — нейролептик фенотипазинового ряда¶
Галоперидол — типичный нейролептик (антипсихотическое средство) фенотипазинового ряда, производное бутирофенона. Относится к группе препаратов с выраженным антипсихотическим, противорвотным и седативным действием. Применяется в психиатрии для купирования острых психотических состояний, при шизофрении, маниакальных эпизодах, алкогольном делирии, а также в неврологии и онкологии для подавления икоты и рвоты, вызванной химиотерапией. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) России.
¶Фармакологическое действие
Галоперидол является антагонистом дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической системе головного мозга. Блокада этих рецепторов обеспечивает основной антипсихотический эффект: устранение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения. Дополнительно препарат оказывает:
- седативное действие за счёт блокады α1-адренорецепторов;
- противорвотный эффект через подавление D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне;
- гипотермическое действие при блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамусе.
По сравнению с аминазином галоперидол в меньшей степени вызывает седацию и артериальную гипотензию, но чаще провоцирует экстрапирамидные нарушения. Терапевтический эффект при пероральном приёме развивается через 1–2 часа, антипсихотическое действие нарастает в течение первых суток.
¶Показания к применению
- Шизофрения, особенно с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации);
- маниакальные и гипоманиакальные эпизоды биполярного расстройства;
- острые психотические состояния различной этиологии;
- алкогольный делирий (белая горячка);
- психомоторное возбуждение;
- икота (в том числе упорная);
- рвота, резистентная к другим противорвотным средствам;
- предоперационная подготовка и послеоперационная тошнота.
¶Форма выпуска и дозировки
В России галоперидол производится несколькими фармацевтическими предприятиями, в том числе ОАО «Фармстандарт», ОАО «Органика» (Новосибирск), «Эльфа» (Ярославль). Основные лекарственные формы:
| Форма | Концентрация / дозировка | Применение |
|---|---|---|
| Таблетки | 1,5 мг, 2 мг, 5 мг | Пероральный приём |
| Раствор для инъекций | 5 мг/мл (ампулы 1 мл) | Внутримышечное введение |
| Депо-форма (галоперидол-деканоат) | 50 мг/мл | Внутримышечное введение раз в 4 недели |
Стандартная начальная доза при пероральном приёме — 0,5–5 мг в сутки, разделённая на 2–3 приёма. Суточная доза может корректироваться в диапазоне от 0,5 до 20 мг; при необходимости под наблюдением врача доза увеличивается постепенно. Максимальная разовая доза — 15 мг, суточная — 50 мг (по клиническим показаниям — до 100–200 мг под строгим контролем).
¶Побочные эффекты
Наиболее характерны экстрапирамидные реакции: паркинсонизм, акатизия, острая дистония, поздняя дискинезия. Частота этих осложнений при применении галоперидола выше, чем у атипичных нейролептиков. Другие возможные побочные эффекты:
- сонливость, головокружение, головная боль;
- ортостатическая гипотензия, тахикардия;
- нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT);
- гиперпролактинемия — повышение уровня пролактина, что может приводить к галакторее, аменорее, снижению либидо;
- холестатическая желтуха, повышение активности печёночных трансаминаз;
- аллергические реакции, кожная сыпь.
При длительном применении возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома — редкого, но опасного для жизни состояния с гипертермией, мышечной ригидностью и нарушением сознания.
¶Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность, тяжёлые депрессии, коматозные состояния, повреждения базальных ядер головного мозга, беременность, лактация, возраст до 3 лет (для таблетированной формы). С осторожностью применяется при эпилепсии, тиреотоксикозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, алкоголизме, печеночной и почечной недостаточности.
¶Лекарственное взаимодействие
Галоперидол потенцирует действие седативных средств, опиоидных анальгетиков, антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с леводопой снижается эффективность последней. Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию галоперидола в крови, а карбамазепин — снижает за счёт индукции печеночных ферментов.
¶Цена и условия отпуска
Галоперидол относится к рецептурным препаратам — отпуск из аптек возможен только по рецепту врача. Стоимость зависит от производителя и формы выпуска. Ориентировочные цены в российских аптеках (2024 год):
- таблетки 2 мг, 20 штук — от 25 до 60 рублей;
- таблетки 5 мг, 20 штук — от 40 до 90 рублей;
- раствор для инъекций 5 мг/мл, ампулы 1 мл, 10 штук — от 50 до 120 рублей;
- галоперидол-деканоат (депо), 1 мл — от 150 до 400 рублей.
Низкая стоимость относится к важным преимуществам препарата: галоперидол остаётся одним из самых доступных антипсихотиков, что определяет его широкое использование в государственных психиатрических учреждениях России.
¶История
Галоперидол синтезирован в 1958 году бельгийским фармакологом Полом Янссеном в лаборатории компании Janssen Pharmaceutica. Первые клинические исследования проведены в 1959–1961 годах. В СССР препарат внедрён в клиническую практику в 1960-х годах и с тех пор остаётся одним из основных типичных нейролептиков в отечественной психиатрии.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; РЛС «Регистр лекарственных средств России»; МДС 4.2.0025.00 «Галоперидол»; Инструкция по медицинскому применению препарата (ОАО «Фармстандарт»); ВОЗ Model List of Essential Medicines.