Коринфар ретард: нифедипин пролонгированного действия¶
Коринфар ретард — торговое наименование лекарственного препарата на основе нифедипина, выпускаемого в форме таблеток пролонгированного (замедленного) высвобождения. Относится к фармакологической группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Особенность формы «ретард» — постепенное поступление действующего вещества в кровоток, что обеспечивает более длительный терапевтический эффект и снижает выраженность резких колебаний артериального давления.
¶Действующее вещество и механизм действия
Активный компонент — нифедипин, производное дигидропиридина. Его действие основано на блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, расположенных в мембранах гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. В результате снижается вход ионов кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры периферических артерий, расширению сосудов и падению общего периферического сосудистого сопротивления.
Основные эффекты:
- выраженное сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие, прежде всего на артериальные сосуды;
- снижение артериального давления;
- уменьшение постнагрузки на миокард, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде;
- антиангинальное (противоишемическое) действие при стенокардии;
- минимальное влияние на проводимость и сократимость сердца по сравнению с недигидропиридиновыми антагонистами кальция.
¶Форма «ретард» и её особенности
Обычный (быстровысвобождающийся) нифедипин действует коротко — его концентрация в плазме быстро достигает пика и так же быстро падает. Это даёт резкий гипотензивный эффект, но требует частого приёма и может провоцировать рефлекторную тахикардию, приливы, головную боль. Форма «ретард» создана для преодоления этих недостатков.
В таблетках пролонгированного действия используются специальные технологии: матрицы с замедленным растворением, микрогранулы, покрытые оболочкой, либо осмотические системы. Высвобождение нифедипина происходит постепенно, в течение 12–24 часов. Это обеспечивает:
- стабильную концентрацию препарата в крови без выраженных пиков;
- более плавное и предсказуемое снижение давления;
- уменьшение частоты приёмов до одного-двух раз в сутки;
- снижение риска побочных реакций, связанных с резким расширением сосудов.
Именно поэтому пролонгированные формы нифедипина считаются предпочтительными при длительной терапии хронических заболеваний.
¶Показания к применению
Препарат назначается при следующих состояниях:
- артериальная гипертензия, в том числе в составе комбинированной терапии;
- стабильная стенокардия напряжения;
- вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
- некоторые формы гипертонического криза (в отдельных формах и по решению врача);
- профилактика приступов стенокардии.
Решение о назначении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и индивидуальных особенностей пациента.
¶Противопоказания и ограничения
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная индивидуальная чувствительность к нифедипину и другим дигидропиридинам;
- выраженная артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок, коллапс;
- острый инфаркт миокарда (в определённых фазах);
- тяжёлый аортальный стеноз;
- период беременности (особенно ранние сроки) и грудного вскармливания;
- детский возраст (для большинства форм).
С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени и почек, у пожилых пациентов, при хронической сердечной недостаточности. Резкая отмена может привести к синдрому отмены, поэтому дозу снижают постепенно.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:
- головная боль и головокружение;
- покраснение лица, ощущение жара (приливы);
- отёки лодыжек и голеней;
- тахикардия, ощущение сердцебиения;
- тошнота, нарушения стула;
- повышенная утомляемость, сонливость;
- в редких случаях — кожные реакции, изменения со стороны крови.
Выраженность побочных эффектов у пролонгированных форм обычно ниже, чем у короткодействующих.
¶Взаимодействие с другими препаратами
Нифедипин метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4). Это определяет его взаимодействия:
- ингибиторы CYP3A4 (например, некоторые противогрибковые, макролиды) повышают концентрацию нифедипина в крови;
- индукторы (например, рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают его эффективность;
- совместный приём с бета-адреноблокаторами усиливает гипотензивный эффект и требует контроля;
- сочетание с другими гипотензивными средствами повышает риск чрезмерного снижения давления;
- грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность нифедипина.
¶Место в клинической практике
Нифедипин в пролонгированных формах входит в перечень препаратов, применяемых для длительной терапии гипертонии и стенокардии. В России зарегистрировано несколько торговых наименований нифедипина замедленного высвобождения, выпускаемых разными производителями. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной с последующим постепенным увеличением под контролем артериального давления и пульса.
Препарат не предназначен для самостоятельного применения: самолечение антагонистами кальция может быть опасным, особенно при недиагностированных сопутствующих заболеваниях сердца. Контроль эффективности и безопасности терапии осуществляет лечащий врач.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препаратов нифедипина пролонгированного действия.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Клинические рекомендации по артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.
- Справочники по клинической фармакологии (РЛС, Видаль).