Круоксабан — инструкция по применению¶

Круоксабан — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества ривароксабан, относящегося к прямым ингибиторам фактора Xa свёртывания крови. Препарат применяется для профилактики и лечения тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, а также для снижения риска инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий. Круоксабан выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различной дозировкой активного вещества.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата — ривароксабан. Вспомогательные компоненты включают микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеарат магния, лаурилсульфат натрия и другие вещества, обеспечивающие формование таблетки и стабильность препарата.

Таблетки Круоксабан выпускаются в дозировках 10 мг, 15 мг и 20 мг. Таблетки 10 мг имеют розовую плёночную оболочку, 15 мг — оранжевую, 20 мг — жёлто-оранжевую. На каждой таблетке нанесена маркировка с указанием дозировки. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук, в картонной пачке может содержаться 1, 2 или 3 блистера.

¶Фармакологическое действие

Ривароксабан — прямой селективный ингибитор фактора Xa. Фактор Xa играет центральную роль в каскаде свёртывания крови, катализируя превращение протромбина в тромбин. Блокируя фактор Xa, ривароксабан подавляет образование тромбина и, как следствие, формирование тромбов.

Препарат не требует обязательного мониторинга показателей свёртываемости перед началом применения, что отличает его от варфарина. Однако при необходимости определения антикоагулянтной активности используется анализ на анти-фактор Xa.

Биодоступность ривароксабана при приёме внутрь составляет около 80–100 % при дозе 10 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приёма. Период полувыведения составляет 5–13 часов у молодых пациентов и увеличивается у пожилых. Выведение осуществляется частично в неизменённом виде почками, частично — в виде метаболитов с калом.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Круоксабан назначается в следующих случаях:

• профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов после ортопедических операций (эндопротезирование коленного или тазобедренного сустава);
• лечение венозных тромбозов глубоких вен (ВТГВ) и тромбоэмболии лёгочной артерии (ТЭЛА);
• профилактика рецидивов ВТГВ и ТЭЛА после перенесённого эпизода;
• снижение риска инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и дополнительными факторами риска.

¶Режим дозирования

Режим дозирования определяется показанием:

Таблетки принимаются внутрь, запивая водой. Приём пищи не влияет на биодоступность дозы 10 мг, но дозы 15 и 20 мг следует принимать во время еды для обеспечения полного всасывания.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина 15–49 мл/мин) доза корректируется в зависимости от показания. При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение не рекомендуется. При умеренных нарушениях функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) препарат применяют с осторожностью, при тяжёлых нарушениях (класс C) — противопоказан.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются кровотечения различной степени тяжести — от носовых и десневых до желудочно-кишечных и внутримозговых. К другим побочным реакциям относятся:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, запор, диспепсия;
• со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, кровоизлияния в кожу;
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
• лабораторные изменения: повышение активности печёночных трансаминаз.

¶Противопоказания

Круоксабан противопоказан при:

• повышенной чувствительности к ривароксабану или вспомогательным компонентам;
• активных клинически значимых кровотечениях;
• поражениях печени, сопровождающихся коагулопатией;
• одновременном применении с другими антикоагулянтами;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (отсутствие данных о безопасности и эффективности).

¶Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечений, включая врождённые или приобретённые нарушения свёртывания, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, злокачественные новообразования, недавно перенесённые операции на нервной системе или глазах.

При передозировке специфического антидота длительное время не существовало; в настоящее время в качестве антидота ривароксабана зарегистрирован андексанет альфа, применяемый в экстренных ситуациях при жизнеугрожающих кровотечениях.

Одновременное применение с сильными индукторами и ингибиторами изоферментов CYP3A4 и P-gp (например, кетоконазолом, рифампицином, фенитоином) может изменять концентрацию ривароксабана в плазме и требует осторожности.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Круоксабан (ривароксабан), утверждённая Министерством здравоохранения Российской Федерации.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Европейского общества кардиологов (ESC) по ведению венозных тромбоэмболий.
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ по антитромботической терапии.