Ксалерто — препарат для лечения артериальной гипертензии¶
Ксалерто (лат. Xalerto) — лекарственный препарат, применяемый для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Относится к группе антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Действующее вещество — эплеренон. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25 и 50 мг. Производится компанией Pfizer (США). В России зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Состав и форма выпуска
Каждая таблетка Ксалерто содержит активное вещество эплеренон в дозировке 25 или 50 мг, а также вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон, микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат. Плёночная оболочка содержит гипромеллозу, макрогол, титана диоксид.
Препарат выпускается в блистерах по 14 таблеток, в картонной упаковке — 2 блистера (28 таблеток).
¶Фармакологическое действие
Эплеренон — селективный конкурентный антагонист минералокортикоидных рецепторов. В отличие от спиронолактона, он обладает высокой селективностью и не взаимодействует с прогестероновыми и андрогенными рецепторами, что снижает риск гормональных побочных эффектов.
Механизм действия связан с блокированием минералокортикоидных рецепторов в сердце, сосудистой стенке и почках, что приводит к:
- снижению артериального давления;
- уменьшению задержки натрия и воды;
- снижению фиброза миокарда;
- улучшению эндотелиальной функции;
- снижению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Эплеренон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа после приёма. Биодоступность составляет около 69%. Связывание с белками плазмы — около 50%. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения — около 4–6 часов. Выводится преимущественно с калом, частично — с мочой.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по применению, Ксалерто назначается в следующих случаях:
- Лечение хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по NYHA с фракцией выброса левого желудочка ≤ 40% — в сочетании со стандартной терапией (ингибиторы АПФ или сартаны, бета-адреноблокаторы, диуретики).
- Снижение риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов после перенесённого инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности.
¶Инструкция по применению
Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозу подбирает врач индивидуально.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 25 мг один раз в сутки. Через 4 недели дозу можно увеличить до 50 мг один раз в сутки при хорошей переносимости и уровне калия в плазме в пределах нормы.
При лечении после инфаркта миокарда начальная доза — 25 мг один раз в сутки. Через 4 недели дозу повышают до 50 мг в сутки. При уровне калия > 5,0 ммоль/л дозу не увеличивают.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии необходимо контролировать уровень калия и функцию почек (клиренс креатинина). При уровне калия > 5,5 ммоль/л терапию приостанавливают.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к эплеренону или вспомогательным компонентам.
- Уровень калия в плазме > 5,0 ммоль/л.
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
- Тяжёлая печёночная недостаточность (по классификации Чайлд-Пью C).
- Одновременный приём калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет.
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции (≥ 1%): гиперкалиемия, головокружение, гипотензия, нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в крови.
Возможны также: тошнота, диарея, боль в животе, кашель, одышка, утомляемость, гипонатриемия, повышение уровня мочевины.
¶Аналоги
Прямым аналогом Ксалерто по действующему веществу является препарат Эплеренон (выпускается несколькими производителями, в том числе российскими). Косвенные аналоги (препараты той же фармакологической группы) включают:
| Препарат | Действующее вещество | Производитель |
|---|---|---|
| Спиронолактон | Спиронолактон | Россия, Индия |
| Верошпирон | Спиронолактон | Венгрия |
| Эпленорм | Эплеренон | Индия |
| Инспра | Эплеренон | Pfizer |
¶Цена
Стоимость Ксалерто в аптеках России варьируется в зависимости от дозировки и региона. Упаковка из 28 таблеток по 25 мг обычно стоит в диапазоне от 1 200 до 1 800 рублей, упаковка по 50 мг — от 1 500 до 2 200 рублей. Точную цену уточняют в конкретной аптечной сети. Препарат отпускается по рецепту врача.
¶Отзывы
Отзывы врачей о Ксалерто в целом положительные. Кардиологи отмечают хорошую переносимость, удобство однократного приёма и доказанную эффективность в снижении смертности у пациентов с сердечной недостаточностью. К недостаткам относят необходимость регулярного контроля уровня калия и относительно высокую стоимость по сравнению со спиронолактоном.
Пациенты отмечают улучшение самочувствия, уменьшение отёков и одышки. Из негативных моментов упоминаются головокружение в начале терапии и необходимость постоянного мониторинга анализов.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Ксалерто (эплеренон), утверждённая Минздравом РФ.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Рекомендации ESC по лечению сердечной недостаточности.
- Государственный формуляр лекарственных средств.