Медрол: препарат метилпреднизолон¶

Медрол — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического глюкокортикостероида метилпреднизолона. Выпускается в виде таблеток и инъекционных форм, применяется преимущественно как противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное средство. Действующее вещество — метилпреднизолон — относится к группе системных кортикостероидов и по химической структуре близок к естественному гормону коры надпочечников кортизолу.

¶История

Метилпреднизолон был синтезирован в 1950-х годах в ходе поиска глюкокортикостероидов с усиленным противовоспалительным действием и сниженными минералокортикоидными побочными эффектами. Препарат получил распространение в клинической практике с 1960-х годов. Торговое название «Медрол» закрепилось за продукцией компании Pfizer; в разных странах существуют и другие бренды и генерические формы метилпреднизолона. В России метилпреднизолон выпускается как в оригинальной, так и в дженериковой форме, включая таблетки по 4 и 16 мг и растворы для инъекций.

¶Фармакологические свойства

Метилпреднизолон связывается с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток, после чего комплекс проникает в ядро и изменяет транскрипцию генов. Это приводит к подавлению синтеза провоспалительных цитокинов, снижению активности фосфолипазы A2 и циклооксигеназы, уменьшению миграции лейкоцитов в очаг воспаления. Препарат также угнетает иммунный ответ, что определяет его применение при аутоиммунных заболеваниях.

Основные эффекты:

• противовоспалительный;
• противоаллергический;
• иммуносупрессивный;
• противошоковый;
• влияние на углеводный и белковый обмен.

Метилпреднизолон обладает примерно в пять раз более сильным противовоспалительным действием, чем гидрокортизон, и слабее задерживает натрий и воду, чем преднизолон. Биодоступность таблетированной формы высокая, период полувыведения составляет около 2–3 часов, однако биологический эффект сохраняется значительно дольше. Метаболизируется в печени, выводится почками.

¶Показания к применению

Спектр показаний широк и включает:

• ревматические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, васкулиты);
• аллергические состояния, включая анафилактический шок и тяжёлые реакции гиперчувствительности;
• бронхиальную астму и хроническую обструктивную болезнь лёгких в период обострения;
• воспалительные заболевания кишечника;
• рассеянный склероз в период обострения;
• гематологические и онкологические заболевания как компонент терапии;
• отёк головного мозга, в том числе после нейрохирургических вмешательств;
• трансплантацию органов в составе схем иммуносупрессии.

В пульмонологии и ревматологии применяется так называемая пульс-терапия — внутривенное введение высоких доз в течение нескольких дней.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозы подбираются индивидуально и зависят от тяжести состояния. При длительной терапии используют минимальные эффективные дозы, а отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и надпочечниковой недостаточности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся повышение артериального давления, гипергликемия, увеличение массы тела, остеопороз, мышечная слабость, истончение кожи, повышение восприимчивости к инфекциям, нарушения менструального цикла, психические расстройства (эйфория, бессонница, депрессия). При длительном применении возрастает риск стероидного диабета, катаракты и глаукомы.

Противопоказания включают системные грибковые инфекции, активные бактериальные и вирусные процессы без адекватной антимикробной терапии, недавнюю вакцинацию живыми вакцинами, повышенную чувствительность к компонентам. С осторожностью назначают при сахарном диабете, туберкулёзе, язвенной болезни, тяжёлой гипертензии, психических расстройствах.

¶Взаимодействия

Метилпреднизолон ослабляет действие сахароснижающих средств, диуретиков, антикоагулянтов. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск желудочно-кишечных кровотечений. Индукторы микросомальных ферментов печени (например, рифампицин, фенитоин) ускоряют метаболизм препарата и снижают его эффективность. Совместный приём с калийвыводящими диуретиками усиливает гипокалиемию.

¶Особые указания

При длительной терапии требуется контроль уровня глюкозы, артериального давления, электролитов, плотности костной ткани и состояния глаз. Пациентам, получающим высокие дозы, рекомендуется носить медицинскую карту или браслет с указанием терапии кортикостероидами. Резкая отмена после продолжительного приёма опасна развитием острой надпочечниковой недостаточности.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям; метилпреднизолон проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости терапии в период лактации решается вопрос о прекращении кормления. У детей длительное применение может замедлять рост.

¶Правовой статус

В Российской Федерации метилпреднизолон отпускается по рецепту врача и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. В международной практике он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Медрол; справочник лекарственных средств РЛС; рекомендации ВОЗ по основным лекарственным средствам; материалы по клинической фармакологии глюкокортикостероидов.