Меронем — антибиотик группы карбапенемов¶
Меронем (международное непатентованное наименование — меропенем) — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы карбапенемов, применяемый для лечения тяжёлых бактериальных инфекций. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Относится к резервным антибиотикам и используется преимущественно в условиях стационара, включая отделения интенсивной терапии.
¶Общие сведения
Меропенем был разработан в 1980-х годах и внедрён в клиническую практику в 1990-х. По химической структуре это синтетическое производное карбапенема — класса бета-лактамных антибиотиков, к которому также относятся имипенем, дорипенем и эртапенем. Торговое название «Меронем» принадлежит компании AstraZeneca; после истечения патентной защиты появились дженерики под названиями «Меропенем», «Меропенем-Виал» и другими.
Препарат устойчив к большинству бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают бактерии для защиты от антибиотиков. Именно это свойство обеспечивает его широкий спектр действия и применение в качестве резервного средства.
¶Механизм действия
Меропенем нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллин-связывающими белками (транспептидазами) в мембране микроорганизма и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента стенки. В результате клетка теряет устойчивость к внутреннему осмотическому давлению и разрушается. Действие бактерицидное, то есть приводит к гибели микроба, а не только к остановке его размножения.
¶Спектр активности
Меропенем действует на широкий круг грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов:
- грамположительные: стафилококки (кроме метициллин-резистентных штаммов), стрептококки, пневмококки, энтерококки (ограниченно);
- грамотрицательные: кишечная палочка, клебсиелла, протей, синегнойная палочка, гемофильная палочка, ацинетобактер;
- анаэробы: бактероиды, клостридии, фузобактерии.
Препарат не активен в отношении метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA), некоторых штаммов энтерококков и грибков. Устойчивость к меропенему постепенно растёт, что связано с выработкой бактериями карбапенемаз — особых ферментов, разрушающих карбапенемы.
¶Применение
Основные показания:
- внутрибольничные (нозокомиальные) пневмонии, в том числе вентилятор-ассоциированные;
- осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
- интраабдоминальные инфекции, перитонит;
- инфекции кожи, мягких тканей, осложнённые раны;
- бактериальный менингит;
- сепсис и нейтропеническая лихорадка у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Вводится внутривенно капельно или струйно. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести инфекции, массы тела и функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью дозу снижают.
¶Побочные эффекты и ограничения
Наиболее частые нежелательные реакции: диарея, тошнота, головная боль, сыпь, местные реакции в месте инъекции (флебит). Реже возникают судороги, особенно у пациентов с поражением центральной нервной системы, и нарушения со стороны крови. Возможны аллергические реакции, включая анафилаксию.
Меропенем не применяется при подтверждённой гиперчувствительности к карбапенемам и другим бета-лактамам. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по жизненным показаниям. Как и другие антибиотики, препарат может вызывать дисбактериоз и рост устойчивых микроорганизмов.
¶Место в антибактериальной терапии
Меропенем относится к препаратам резерва: его назначают, когда другие антибиотики неэффективны или когда возбудитель к ним устойчив. Это ограничивает его применение и снижает риск формирования устойчивости. В клинических рекомендациях он фигурирует как средство эмпирической терапии тяжёлых инфекций до получения результатов посева и определения чувствительности.
В России меропенем входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает его государственное регулирование по цене и доступность в стационарах.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Меронем.
- Клинические рекомендации по антимикробной терапии.
- Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
- Справочник лекарственных средств «Видаль».