Нитроглицерин: фармакология и применение¶
Нитроглицерин (тринитроглицерин, нитроглицерол) — органическое нитросоединение, используемое в медицине в качестве сосудорасширяющего (вазодилатирующего) средства первой линии для купирования приступов стенокардии. Относится к группе нитратов. В фармакотерапии применяется с 1860-х годов; в России зарегистрирован ряд лекарственных форм — сублингвальные таблетки, спрей, капли, пластырь, трансдермальная плёнка, а также раствор для внутривенного введения.
¶Фармакологическое действие
Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). В организме он превращается в активный метаболит — оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу, повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудов и вызывает их расслабление. Основные эффекты:
- расширение венозных сосудов (венодилатация) со снижением венозного возврата крови к сердцу и уменьшением преднагрузки;
- расширение артерий, в том числе коронарных, со снижением постнагрузки;
- уменьшение ишемии миокарда за счёт снижения кислородной потребности сердечной мышцы и улучшения кровотока в субэндокардиальных слоях.
Начало действия при сублингвальном применении — через 1–3 минуты, максимальный эффект — через 5–7 минут, длительность — до 30–60 минут.
¶Показания
Основные показания к применению:
- приступ стенокардии (купирование);
- острая левожелудочковая недостаточность с отёком лёгких (в стационаре, внутривенно);
- гипертонический криз (в некоторых клинических ситуациях);
- острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии).
¶Лекарственные формы
| Форма | Путь введения | Особенности |
|---|---|---|
| Таблетки сублингвальные | Под язык | Наиболее распространённая форма для самостоятельного приёма |
| Капли | Под язык | Быстрое действие, удобны для пожилых |
| Спрей | Сублингвально | Точная дозировка, быстрое всасывание |
| Пластырь, плёнка | Трансдермально | Пролонгированное действие, профилактика приступов |
| Раствор для инфузий | Внутривенно | Только в условиях стационара |
¶Правила приёма
При сублингвальном применении таблетку или капсулу помещают под язык и держат там до полного растворения, не проглатывая. При использовании спрея делают один впрыск под язык, не вдыхая. Эффект оценивают через 5–7 минут; при отсутствии улучшения допускается повторный приём. Максимальное количество сублингвальных доз за один эпизод — обычно не более трёх, после чего требуется медицинская помощь.
Рекомендуется принимать нитроглицерин в положении сидя или лёжа, так как препарат может вызвать ортостатическую гипотензию и головокружение. Одновременный приём с алкоголем усиливает гипотензивный эффект.
¶Противопоказания
- повышенная чувствительность к нитратам;
- острая гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
- выраженная аортальный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тампонада сердца;
- констриктивный перикардит;
- черепно-мозговая травма (недавняя);
- одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) — риск тяжёлой гипотензии.
¶Побочные эффекты
Частые: головная боль (связана с расширением менингеальных сосудов), головокружение, слабость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, покраснение лица, сухость во рту. Реже — тошнота, аллергические реакции, метгемоглобинемия при передозировке.
¶Передозировка
Симптомы: резкое падение артериального давления, тяжёлая головная боль, спутанность сознания, тахикардия, судороги, метгемоглобинемия (цианоз). Неотложная помощь: приём нитроглицерина прекращают, укладывают пациента с приподнятыми ногами, при необходимости вводят физиологический раствор внутривенно; при метгемоглобинемии — метиленовый синий.
¶Толерантность и синдром отмены
При длительном непрерывном применении нитратов развивается толерантность (устойчивость), снижающая эффективность. Для её профилактики в схемах лечения предусматривают «нитратные перерывы» — периоды без применения препарата (обычно 8–12 часов в сутки). Резкая отмена после длительного применения может вызвать синдром отмены с учащением приступов стенокардии, поэтому дозу снижают постепенно.
¶Хранение
Нитроглицерин чувствителен к свету, теплу и влаге. Таблетки хранят в плотно закрытой тёмной упаковке при температуре не выше 25 °C, спреи — вдали от открытого огня (препарат горюч). Срок годности сублингвальных таблеток обычно составляет 2 года, после вскрытия флакона — не более 6 месяцев.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рациональная фармакотерапия в кардиологии: национальное руководство / под ред. Р. О. Мартиросяна, Ю. Н. Беленкова. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
- Клинические рекомендации Российского кардиологического общества по лечению стабильной стенокардии.
- Инструкции по медицинскому применению препаратов нитроглицерина (АО «Фармстандарт», ОАО «Дальхимфарм»).