Норколут — гормональный препарат¶

Норколут — торговое название лекарственного препарата на основе норэтистерона, синтетического гестагенного (прогестинового) средства, применяемого в гинекологии для лечения и профилактики заболеваний, обусловленных дефицитом прогестерона, а также для контрацепции. Относится к группе гестагенов — аналогов природного гормона прогестерона. Производится фармацевтической компанией Gedeon Richter (Венгрия). В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — норэтистерон (Norethisterone), синтетический прогестаген, производное 19-нортестостерона. Основная лекарственная форма — таблетки по 5 мг норэтистерона в каждой. В качестве вспомогательных компонентов используются лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный и другие вещества, обеспечивающие стабильность и равномерность распределения активного компонента.

¶Фармакологическое действие

Норэтистерон обладает выраженной гестагенной активностью, а также умеренным андрогенным, анаболическим и антиэстрогенным действием. Препарат связывается с прогестероновыми рецепторами эндометрия, вызывая секреторную трансформацию слизистой оболочки матки, что делает её непригодной для имплантации яйцеклетки. На уровне гипоталамо-гипофизарной системы норэтистерон подавляет секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ), что препятствует созреванию фолликула и овуляции — именно на этом механизме основывается контрацептивный эффект препарата.

При приёме внутрь норэтистерон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60–70 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Период полувыведения — около 8–10 часов. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями к назначению Норколута являются:

• эндометриоз — патологическое разрастание ткани эндометрия за пределами слизистой оболочки матки;
• предменструальный синдром (ПМС) с выраженной симптоматикой;
• дисфункциональные маточные кровотечения, не связанные с органической патологией;
• альгодисменорея — болезненные менструации;
• аменорея — отсутствие менструаций (в составе комбинированной терапии);
• мастодиния — боли в молочных железах, обусловленные фиброзно-кистозными изменениями;
• климактерический синдром (в составе комбинированной гормональной терапии);
• необходимость подавления лактации по медицинским показаниям;
• контрацепция (в составе комбинированных схем или как самостоятельное средство в некоторых режимах).

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к норэтистерону или вспомогательным компонентам, беременности (кроме специальных случаев, описанных в клинических рекомендациях), злокачественных опухолях молочных желез и половых органов (в том числе при подозрении на них), маточных и вагинальных кровотечениях неустановленного генеза, тяжёлых нарушениях функции печени, склонности к тромбообразованию, остром тромбозе или эмболии (в том числе венозной), порфирии, а также в возрасте до 18 лет (для некоторых показаний). С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сахарном диабете, холестазе, эпилепсии, мигрени, сердечной и почечной недостаточности, бронхиальной астме, депрессии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями при приёме Норколута являются: головная боль и головокружение, тошнота, вздутие живота, нагрубание молочных желез, изменение массы тела, снижение либидо, кожные высыпания, аменорея или ациклические кровянистые выделения из половых путей, отёки, тромбоэмболические осложнения (редко), изменения настроения и депрессия. При длительном применении возможно повышение артериального давления и нарушение толерантности к глюкозе.

¶Особые указания

Перед началом приёма препарата необходимо исключить беременность и злокачественные новообразования. При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль артериального давления, показателей свёртывания крови, функции печени. Норколут может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов (в том числе на определение уровня половых гормонов, кортизола, тироксина). Препарат не предназначен для использования в качестве экстренной контрацепции. В период приёма препарата не рекомендуется употребление грейпфрута и грейпфрутового сока, так как фурокумарины, содержащиеся в цитрусе, могут усиливать метаболизм норэтистерона в печени.

¶Применение при беременности и лактации

Применение Норколута при беременности противопоказано за исключением случаев, когда препарат назначен врачом для предотвращения самопроизвольного аборта на ранних сроках — в этих ситуациях использование прогестинов допускается по клиническим рекомендациям. В период грудного вскармливания препарат применяют с осторожностью: норэтистерон проникает в грудное молоко в небольших количествах, однако при необходимости подавления лактации назначение препарата оправдано.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ускоряют метаболизм норэтистерона и снижают его эффективность: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат, некоторые антиретровирусные препараты. Повышают концентрацию норэтистерона в плазме: ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок). Одновременный приём с препаратами, влияющими на свёртывание крови, усиливает риск тромбоэмболических осложнений.

¶История и значение

Норэтистерон был синтезирован в конце 1940-х — начале 1950-х годов в ходе разработки первых пероральных контрацептивов. В 1960 году на основе норэтистерона был создан первый в мире пероральный контрацептив — Эновид, выпущенный компанией G. D. Searle & Company. Норколут как лекарственный препарат производства Gedeon Richter применяется в клинической практике с 1970-х годов и остаётся одним из наиболее распространённых гестагенных средств в гинекологии России и стран СНГ.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Норколут (утв. Минздравом РФ).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Р.А. Фаттахова, Е.А. Утехина. «Гормональные препараты в гинекологической практике».
• Клинические рекомендации Российского общества акушеров-гинекологов по лечению эндометриоза и дисфункциональных маточных кровотечений.
• Briggs G. G., Freeman R. K. «Drugs in Pregnancy and Lactation».