Пикосульфат натрия — осмотическое слабительное¶

Пикосульфат натрия — солевое (осмотическое) слабительное средство, стимулирующее перистальтику кишечника. Применяется для очищения кишечника при запорах и перед диагностическими исследованиями. Относится к группе刺激-раздражающих слабительных (по классификации — стимуляторы перистальтики с осмотическим компонентом). Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС) ряда стран, включая Россию.

¶Фармакологическое действие

Пикосульфат натрия сам по себе является пролекарством: в неактивной форме он практически не всасывается в желудке и тонком кишечнике. Активная форма — метаболит бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), который образуется в толстой кишке под действием бактериальных сульфатаз. Именно этот метаболит раздражает слизистую оболочку кишечника, усиливая перистальтику и стимулируя секрецию воды и электролитов в просвет кишки. В результате увеличивается объём кишечного содержимого и ускоряется его продвижение.

Такой механизм действия обеспечивает локальный эффект: пикосульфат натрия практически не попадает в системный кровоток, что ограничивает системные побочные эффекты. Действие развивается через 6–12 часов после приёма (обычно через 8–10 часов), что отличает его от стимулирующих слабительных вроде бисакодила, действующих быстрее.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь пикосульфат натрия гидролизуется бактериальными ферментами толстой кишки до активного метаболита. Биодоступность активного метаболита минимальна: менее 10% абсорбируется и подвергается глюкуронидации в печени. Около 10% выводится почками в виде глюкуронида, остальное — через кишечник. Период полувыведения активного метаболита — около 5–6 часов.

¶Показания

• Запоры различного происхождения (атонические, гипотонические, в том числе обусловленные гиподинамией, погрешностями диеты, приёмом некоторых лекарств).
• Очищение кишечника перед хирургическими вмешательствами, рентгенологическими, эндоскопическими и ультразвуковыми исследованиями.
• Состояния, требующие размягчения стула (геморрой, анальные трещины, послеоперационный период).

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пикосульфату натрия и другим компонентам препарата.
• Кишечная непроходимость и подозрение на неё.
• Острые заболевания органов брюшной полости (аппендицит, перитонит, острая кишечная непроходимость).
• Тяжёлая дегидратация, выраженный дефицит электролитов.
• Детский возраст до 4 лет (для большинства лекарственных форм).
• Беременность (относительное противопоказание — применяют только по строгим показаниям).

С осторожностью применяют при беременности, лактации, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, при одновременном приёме диуретиков и глюкокортикостероидов (риск нарушения водно-электролитного баланса).

¶Способ применения и дозы

Пикосульфат натрия выпускается в форме капель для приёма внутрь (обычно 7,5 мг/мл), таблеток (2,5 и 5 мг), а также в комбинации с оксидом магния (для быстрого очищения кишечника перед исследованиями).

При запорах взрослым и детям старше 10 лет назначают по 5–10 капель (1–2 таблетки) однократно на ночь. Детям 4–10 лет — 5–8 капель. Действие наступает утром. Курс лечения устанавливают индивидуально, обычно не превышая 7–10 дней без консультации врача.

Для подготовки к исследованиям применяют повышенные дозы в сочетании с обильным питьём (до 2–3 литров жидкости) в день, предшествующий процедуре.

¶Побочные эффекты

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (редко — ангионевротический отёк).
• При длительном применении — нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, слабость, судороги.
• Возможно окрашивание мочи в красновато-жёлтый цвет (безобидное явление).

¶Передозировка

Проявляется диареей, болями в животе, тошнотой, рвотой, нарушением водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое: промывание желудка, восполнение объёма жидкости и электролитов.

¶Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с диуретиками, глюкокортикостероидами и кардиогликозидами повышается риск гипокалиемии. Антибиотики и противомикробные средства могут снижать эффективность пикосульфата натрия за счёт подавления кишечной микрофлоры, участвующей в активации пролекарства.

¶Торговые названия

На фармацевтическом рынке пикосульфат натрия продаётся под торговыми названиями: Гутталакс, Слабикап, Лаксигал, Пиколакс, Регулакс, Дульколакс (в некоторых странах), Слабиен и другие. Препараты выпускаются фармацевтическими компаниями в России, Индии, Германии и других странах.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного применения. При отсутствии стула в течение 3 дней после приёма необходимо обратиться к врачу. Для эпизодических запоров предпочтительна коррекция образа жизни и питания.