Плетакс — инструкция по применению¶

Плетакс — торговое название лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества паклитаксел — цитостатический (противоопухолевый) препарат из группы таксанов. Препарат применяется в онкологии для лечения ряда злокачественных новообразований. Важно понимать, что «Плетакс 100 мг таблетки» — формулировка, которая не соответствует реальному лекарственному средству: Плетакс выпускается исключительно в форме раствора для инфузий (внутривенных вливаний), таблетированной формы не существует.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — паклитаксел, полусинтетический таксан, получаемый из коры тиса. Вспомогательные компоненты препарата включают кремофор EL (полиоксиэтиленовый касторовое масло), этанол безводный и дистиллированную воду для инъекций.

Плетакс выпускается в виде прозрачного маслянистого раствора, расфасованного во флаконы объёмом 5, 25, 50 и 100 мл. Каждый флакон содержит 30 мг/мл паклитаксела, то есть в флаконе 100 мл содержится 3000 мг действующего вещества. Флаконы упакованы в картонные коробки по 1 штуке. Производитель препарата — российская компания «Натива» (фармацевтическое предприятие, входящее в структуру группы «Озон»).

¶Фармакологическое действие

Паклитаксел относится к таксанам — группе противоопухолевых средств, механизм действия которых связан со стабилизацией микротрубочек. В отличие от алкалоидов винбластина и винкристина, которые препятствуют сборке микротрубочек, паклитаксел, напротив, предотвращает их деполимеризацию (распад). Это приводит к блокировке митоза на стадии метафазы-анафазы и гибели опухолевых клеток. Препарат также обладает способностью индуцировать апоптоз (программированную гибель клеток) и подавлять ангиогенез (образование новых сосудов в опухоли).

Паклитаксел проявляет активность в отношении широкого спектра злокачественных опухолей, включая карциному молочной железы, рак яичников, меланому, карциному лёгкого, саркому Капоши у больных СПИДом и некоторые другие новообразования.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Плетакс показан при:

• метастатическом раке молочной железы (в том числе после неэффективности терапии антрациклинами);
• метастатическом раке яичников;
• меланоме;
• немелкоклеточном раке лёгкого (в комбинации с цисплатином);
• саркоме Капоши у пациентов с ВИЧ-инфекцией;
• карциноме пищевода, желудка, поджелудочной железы (в составе комбинированных схем).

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к паклитакселу или другим компонентам препарата;
• тяжёлой нейтропении (снижении уровня нейтрофильных лейкоцитов менее 1500/мкл);
• тяжёлых нарушениях функции печени (по классу Чайлд-Пью C);
• беременности и периоде грудного вскармливания;
• детском возрасте (до 18 лет — в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности).

¶Способ применения и дозы

Плетакс вводится исключительно внутривенно в виде инфузии. Перед введением препарата проводится премедикация для профилактики гиперчувствительных реакций: дексаметазон (внутрь за 12 и 6 часов до инфузии или внутривенно за 30 минут), дифенгидрамин (димедрол) и ранитидин или фамотидин за 30–60 минут до начала вливания.

Стандартная доза препарата при большинстве показаний составляет 135–175 мг/м² поверхности тела каждые 3 недели. Длительность инфузии — 3 часа (при использовании стандартного режима) или 24 часа (при высокодозном режиме). Доза корректируется в зависимости от показателей периферической крови и функции печени.

Раствор разбавляют в 500–1000 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Инфузию проводят через специальный набор с мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 мкм), так как препарат содержит кремофор EL, способный вызывать гиперчувствительные реакции.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями являются:

• Костный мозг: нейтропения (снижение нейтрофилов) — до 80% случаев, тромбоцитопения, анемия;
• Аллергические реакции: гиперчувствительность, вплоть до анафилаксии (при отсутствии адекватной премедикации);
• Неврологические: периферическая нейропатия (онемение, парестезии, боль в конечностях);
• Миалгии и артралгии: мышечная и суставная боль, обычно в течение 2–3 дней после введения;
• Алопеция: выпадение волос (почти у всех пациентов, обратимое);
• Тошнота, рвота, диарея, стоматит;
• Кардиотоксичность: нарушения ритма сердца, снижение фракции выброса.

¶Особые указания

Введение Плетакса проводится только в условиях стационара, под наблюдением врача-онколога, имеющего опыт применения цитостатических препаратов. Перед каждым курсом контролируют общий анализ крови, функцию печени и почек. В период терапии и в течение 3 месяцев после неё необходима контрацепция. Препарат обладает эмбриотоксичностью и тератогенностью.

Паклитаксел метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450 (CYP2C8 и CYP3A4), поэтому его одновременное применение с ингибиторами или индукторами этих ферментов может изменять концентрацию препарата в крови.

¶Хранение

Препарат хранят при температуре от 2 до 8 °C (в холодильнике), в защищённом от света месте. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Плетакс (раствор для инфузий 30 мг/мл), утверждённая Министерством здравоохранения Российской Федерации.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Материалы Всероссийского общества онкологов (ВНО) по применению таксанов в онкологии.
• Рекомендации Национального института рака (США) по химиотерапии злокачественных новообразований.