Росцелин

Росцелин — это торговая марка лекарственного препарата на основе цефтриаксона, антибиотика из группы цефалоспоринов третьего поколения, предназначенного для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно). Производится индийской фармацевтической компанией «Росцелин Лабораториз Прайвет Лимитед» (Roscelin Laboratories Pvt. Ltd.). Препарат применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также сепсис и менингит.

История

Компания «Росцелин Лабораториз Прайвет Лимитед» была основана в Индии в 1990-х годах и специализируется на производстве инъекционных антибиотиков, в первую очередь цефалоспоринов. Препарат «Росцелин» был разработан как дженерик оригинального цефтриаксона, выпускаемого швейцарской компанией Hoffmann-La Roche под торговой маркой «Роцефин». Выход на рынок состоялся в начале 2000-х годов. В России «Росцелин» зарегистрирован и применяется с 2000-х годов, преимущественно в стационарных условиях.

Химические и фармакологические свойства

Действующее вещество

Действующим веществом препарата является цефтриаксон — антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения. Его химическая формула: C₁₈H₁₈N₈O₇S₃. Молекулярная масса — 554,58 г/моль. Цефтриаксон обладает широким спектром бактерицидной активности, нарушая синтез клеточной стенки бактерий.

Механизм действия

Цефтриаксон ингибирует ферменты транспептидазы, участвующие в синтезе пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Это приводит к осмотическому лизису и гибели микроорганизмов. Препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, включая:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, не продуцирующие пенициллиназу);
Streptococcus pneumoniae;
Escherichia coli;
Klebsiella pneumoniae;
Neisseria gonorrhoeae;
Haemophilus influenzae;
Pseudomonas aeruginosa (частично).

Фармакокинетика

После внутримышечного введения цефтриаксон быстро всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме крови через 1–2 часа. Биодоступность — около 100%. Связывание с белками плазмы (альбумином) составляет 85–95%. Период полувыведения — 6–8 часов, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Выводится преимущественно почками (50–60%) и с желчью (40–50%). Цефтриаксон проникает через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении мозговых оболочек.

Форма выпуска и состав

«Росцелин» выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций. Доступны следующие дозировки:

250 мг;
500 мг;
1000 мг (1 г).

В состав входит цефтриаксон натрия (в пересчёте на цефтриаксон) и вспомогательные вещества (например, натрия карбонат для стабилизации pH). Растворитель — вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Показания к применению

Препарат назначается при инфекциях, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: пневмония, бронхит, абсцесс лёгкого;
Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, простатит;
Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулёз, абсцессы, раневые инфекции;
Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
Инфекции центральной нервной системы: менингит (особенно у детей и пожилых);
Сепсис;
Инфекции органов малого таза: эндометрит, сальпингит;
Бактериальный эндокардит;
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим компонентам препарата;
Гипербилирубинемия у новорождённых (особенно недоношенных), так как цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином, увеличивая риск ядерной желтухи;
Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность (с осторожностью);
Беременность и лактация (применяется только по строгим показаниям, когда польза превышает риск).

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции:

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок (редко);
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (вызванный Clostridium difficile);
Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина;
Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение протромбинового времени;
Со стороны почек: интерстициальный нефрит, повышение уровня креатинина;
Местные реакции: боль, уплотнение, флебит в месте инъекции;
Прочие: головная боль, головокружение, суперинфекция (например, кандидоз).

Особые указания

При длительном применении (более 10 дней) необходим контроль картины крови и функции печени и почек.
У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью требуется коррекция дозы.
Цефтриаксон не следует смешивать в одном шприце или инфузионном растворе с препаратами кальция (например, раствором Рингера), так как это может привести к образованию нерастворимых осадков.
У новорождённых с гипербилирубинемией применение цефтриаксона противопоказано.
При возникновении аллергических реакций введение препарата немедленно прекращают.

Применение в России

В Российской Федерации «Росцелин» зарегистрирован как лекарственное средство и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в качестве дженерика цефтриаксона. Препарат широко используется в стационарных условиях, особенно в отделениях интенсивной терапии, хирургии и педиатрии. В амбулаторной практике применяется реже из-за необходимости инъекционного введения.

Критика и ограничения

Основные замечания к препарату «Росцелин» связаны с его статусом дженерика. В ряде исследований отмечается, что биодоступность и фармакокинетика дженериков могут незначительно отличаться от оригинального препарата «Роцефин», что потенциально влияет на клиническую эффективность. Однако в целом «Росцелин» признаётся эффективным и безопасным при соблюдении стандартных дозировок и режима введения. Также существует проблема роста антибиотикорезистентности, что ограничивает применение цефтриаксона при некоторых инфекциях.

Источники

Инструкция по медицинскому применению препарата «Росцелин» (Регистрационное удостоверение Минздрава РФ).
Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
Клинические рекомендации «Рациональное применение антибиотиков в стационаре» (Минздрав РФ, 2020).
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th edition.
Статья «Цефтриаксон: обзор фармакологии и клинического применения» (Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2018).

BFOmetr — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную BFOmetr →