Розувастатин — инструкция и применение¶
Розувастатин — лекарственный препарат группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к гиполипидемическим средствам. По международному непатентованному наименованию (МНН) — rosuvastatin. В России зарегистрирован ряд дженериков розувастатина, а также оригинальный препарат Крестор (AstraZeneca).
¶Фармакологическое действие
Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, участвующий в синтезе холестерина в печени. Благодаря блокировке этого фермента снижается выработка холестерина, что приводит к компенсаторному увеличению числа липопротеиновых рецепторов на поверхности гепатоцитов и ускоренному выведению из крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, «плохого» холестерина).
По сравнению с другими статинами розувастатин обладает наиболее выраженным гиполипидемическим эффектом: при приёме 10–20 мг в сутки он способен снизить уровень ЛПНП на 39–45 %. Дополнительно препарат умеренно повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, «хорошего» холестерина) и снижает уровень триглицеридов. Эффект развивается в течение 1 недели, максимальное действие достигается через 2–4 недели регулярного приёма.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, розувастатин назначают в следующих случаях:
- первичная гиперхолестеринемия (в том числе семейная, IIа и IIb типов по Фредриксону) при неэффективности диеты;
- смешанная дислипидемия (IV тип по Фредриксону);
- профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском: инфаркт миокарда, инсульт, коронарная реваскуляризация;
- атеросклероз у пациентов с повышенным риском раннего развития ишемической болезни сердца (в том числе при наличии факторов риска: курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП, семейный анамнез ИБС).
¶Дозировка и режим приёма
Таблетки розувастатина принимают внутрь один раз в сутки, в любое время суток, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в зависимости от показаний и уровня липидов.
| Показание | Начальная доза | Обычная доза | Максимальная доза |
|---|---|---|---|
| Первичная гиперхолестеринемия | 5–10 мг/сут | 10–20 мг/сут | 40 мг/сут |
| Смешанная дислипидемия | 10 мг/сут | 10–20 мг/сут | 40 мг/сут |
| Профилактика СС-событий | 10–20 мг/сут | 20 мг/сут | 40 мг/сут |
Пациентам азиатского происхождения, а также при почечной недостаточности средней тяжести начальная доза составляет 5 мг в сутки. Максимальная доза 40 мг/сут не рекомендуется без строгих показаний.
¶Противопоказания
Согласно инструкции, розувастатин противопоказан при:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- заболеваниях печени в активной фазе;
- тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- миопатии;
- одновременном приёме циклоспорина;
- беременности и грудном вскармливании;
- возрасте до 18 лет (для дозы 40 мг — до 18 лет не применяется, дозы 5–10 мг допустимы с 10 лет при семейной гиперхолестеринемии в ряде стран).
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции: головная боль, боль в животе, запор, тошнота, миалгия, слабость, повышение активности печеночных трансаминаз. Редко отмечаются протеинурия (обычно транзиторная), гипергликемия, развитие сахарного диабета 2 типа (особенно при высоких дозах), рабдомиолиз, гепатит.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Розувастатин не следует сочетать с циклоспорином. С осторожностью применяется в комбинации с фибратами, никотиновой кислотой, антагонистами витамина К (варфарином), ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном приёме с эритромицином биодоступность снижается примерно на 20 %. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают концентрацию розувастатина в крови, поэтому их приём разделяют по времени.
¶Особые указания
Перед началом терапии и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени (АЛТ, АСТ) и липидный профиль. При повышении активности трансаминаз более чем втрое относительно верхней границы нормы приём прекращают. Пациентам, входящим в группы риска, одновременно с розувастатином проводят коррекцию других факторов риска: отказ от курения, контроль артериального давления, снижение массы тела, физическая активность.
Препарат отпускается по рецепту врача. Самолечение статинами недопустимо: подбор дозы и длительность терапии определяются липидограммой и индивидуальным риском.
¶История и доступность в России
Оригинальный препарат розувастатина (Крестор) разработан компанией Shionogi и позже лицензирован AstraZeneca; он был впервые одобрен в Великобритании в 2002 году и в США в 2003 году. После истечения патентной защиты на розувастатин в 2016 году на российский рынок вышли многочисленные дженерики: Розарт, Мертенил, Акорта, Роксера, Тевастор и другие. В России розувастатин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата розувастатин (ГРЛС Минздрава России)
- Рекендации ESC/EAS по лечению дислипидемий (2019)
- Государственный реестр лекарственных средств России