Толперизон — лекарственный препарат¶
Толперизон — миорелаксант центрального действия, применяемый для снижения повышенного мышечного тонуса при заболеваниях и повреждениях центральной нервной системы. Относится к группе препаратов, действие которых опосредовано блокадой натриевых каналов в мембранах нейронов и подавлением спинномозговых рефлексов. В России выпускается под торговыми названиями «Мидокалм» (производства Gedeon Richter, Венгрия) и «Толперизон-Озон» (российский аналог), а также ряд дженериков.
¶Фармакологическое действие
Толперизон обладает несколькими механизмами действия:
- Блокада натриевых каналов в мембранах нейронов — основной механизм, снижающий готовность нервных клеток к генерации потенциала действия.
- Подавление спинномозговых рефлексов на уровне интернейронов задних рогов спинного мозга.
- Мембраностабилизирующее действие на нейроны и аксоны.
- Лёгкий антиспастический и анальгезирующий эффект, связанный с уменьшением мышечного спазма.
Препарат не оказывает прямого расслабляющего действия на скелетную мускулатуру при периферическом введении, то есть не влияет на нервно-мышечную передачу в мышце — эффект реализуется исключительно на уровне центральной нервной системы.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь толперизон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата высокая — около 20 %, что обусловлено выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–90 минут после приёма. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2,5 часов.
¶Показания к применению
Толперизон назначают при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса:
- Спастический паралич и парезы, вызванные поражением головного и спинного мозга (рассеянный склероз, инсульт, миелопатии, последствия травм).
- Детский церебральный паралич.
- Спастические состояния при рассеянном склерозе.
- Спазмы скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, люмбаго, ишиас).
- Восстановительное лечение после ортопедических и хирургических операций.
- Судороги, спастичность при рассеянном склерозе.
¶Противопоказания и ограничения
Препарат противопоказан при:
- Индивидуальной гиперчувствительности к толперизону или вспомогательным компонентам (включая лидокаин, входящий в состав некоторых форм).
- Миастении (в том числе миастении гравис).
- Детском возрасте до 3 лет (для таблетированной формы).
- Беременности и грудном вскармливании (данные о безопасности ограничены).
- Тяжёлой печёночной и почечной недостаточности.
С осторожностью назначают при эпилепсии, болезни Паркинсона, нарушениях ритма сердца, склонности к артериальной гипотензии.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции — головная боль, головокружение, снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, мышечная слабость. Возможны аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока (особенно при наличии в составе лидокаина). Редко отмечаются нарушения сна, депрессия, кожная сыпь.
¶Формы выпуска и дозирование
Основные лекарственные формы — таблетки по 50 и 150 мг, а также раствор для инъекций. Суточная доза для взрослых обычно составляет 150–450 мг, разделённых на 2–3 приёма. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной эффективной.
¶История
Толперизон был синтезирован в Венгрии в 1950-х годах в лаборатории компании Gedeon Richter. Препарат был разработан как средство для лечения спастических состояний с более благоприятным профилем безопасности по сравнению с бензодиазепинами и баклофеном. Торговое название «Мидокалм» присвоено препарату в 1960-х годах. В России толперизон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Мидокалм» (Gedeon Richter).
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Рациональная фармакотерапия в неврологии: руководство для врачей.