Тромбостен — антиагрегантный препарат¶

Тромбостен — лекарственный препарат антиагрегантного действия на основе клопидогрела, предназначенный для профилактики тромботических осложнений у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Относится к группе ингибиторов агрегации тромбоцитов, производных тиенопиридина. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 75 мг.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — клопидогрел (в форме бисульфата натрия). Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, маннитол, целлюлозу микрокристаллическую, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и её стабильность. Таблетки покрыты оболочкой, что защищает действующее вещество от разрушения в желудочно-кишечном тракте и маскирует вкус.

Препарат производится российской фармацевтической компанией «Озон» (Нижний Новгород). Таблетки расфасованы в блистеры по 7 или 10 штук, в картонной упаковке может находиться 1–5 блистеров.

¶Фармакологическое действие

Клопидогрел относится к пролекарствам: после приёма внутрь он метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 до активного метаболита, который необратимо связывается с рецептором P2Y12 аденозиндифосфата (АДФ) на поверхности тромбоцитов. Блокада этого рецептора подавляет активацию и агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ, и снижает риск формирования артериальных тромбов.

Антиагрегантный эффект развивается в течение 2 часов после однократного приёма и сохраняется на протяжении всего периода жизни тромбоцитов (7–10 дней). Стабильное действие достигается к 3–7 дню регулярного приёма.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Тромбостен назначают в следующих случаях:

• профилактика атеротромботических осложнений у пациентов после инфаркта миокарда (начиная с 7-го дня), с ишемическим инсультом или с подтверждённым диагнозом облитерирующего атеросклероза артерий конечностей;
• острый коронарный синдром без подъёма сегмента ST (в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактика тромбоза стентов коронарных артерий после чрескожного коронарного вмешательства.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к клопидогрелу или другим компонентам, при тяжёлой печёночной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью применяют при умеренной печёночной недостаточности, склонности к кровотечениям, одновременном приёме антикоагулянтов, а также у пациентов после перенесённого ишемического инсульта.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Стандартная доза для взрослых — 75 мг один раз в сутки. При остром коронарном синдроме без подъёма ST в первые часы может назначаться нагрузочная доза 300–600 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 75 мг/сут.

Пропуск приёма не должен компенсироваться удвоенной дозой — при пропуске очередного приёма необходимо принять препарат в обычное время следующего дня.

¶Побочные действия

Наиболее частые побочные реакции связаны с влиянием на систему гемостаза: кровотечения (носовые, желудочно-кишечные, кожные), гематомы, петехии. Возможны диспепсические явления, диарея, боль в животе, сыпь, зуд. Редко отмечаются нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

¶Цена и аналоги

Цена на Тромбостен в аптеках России, как правило, ниже стоимости оригинального клопидогрела (Плавикс, производство Sanofi). Ориентировочная стоимость упаковки (28 таблеток по 75 мг) составляет около 200–400 рублей в зависимости от региона и аптечной сети.

К структурным аналогам препарата относятся лекарственные средства с тем же действующим веществом — клопидогрелом:

К аналогам по фармакологической группе (другие антиагреганты) относятся препараты на основе тиклопидина (Тиклид) и прасугрела (Эффиент), а также ацетилсалициловая кислота, хотя механизм их действия отличается.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить риск кровотечений. При плановых хирургических вмешательствах приём препарата прекращают за 5–7 дней. Одновременный приёма с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами повышает риск кровотечений. В период лечения рекомендуется контролировать показатели системы гемостаза.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тромбостен (утв. Минздравом РФ)
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Регистр лекарственных средств России (РЛС)
• Клинические рекомендации Российского кардиологического общества по антитромботической терапии