Цетиризин — инструкция по применению¶
Цетиризин (торговые названия «Зиртек», «Цетрин», «Зодак») — противоаллергический препарат группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид. Относится к числу наиболее часто назначаемых антигистаминных средств в России, отпускается без рецепта. Основные показания — аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), крапивница, аллергический конъюнктивит, поллиноз.
¶Фармакологическое действие
Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, предотвращая развитие аллергической реакции на ранней стадии — до появления отёка, зуда и высыпаний. В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), цетиризин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому седативный эффект выражен слабо. По данным исследований, сонливость при обычной терапевтической дозе возникает примерно у 10 % пациентов и усиливается при приёме алкоголя.
Препарат также снижает высвобождение медиаторов поздней фазы аллергии, уменьшая миграцию эозинофилов в очаг воспаления. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после приёма внутрь, период полувыведения — около 10 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки.
¶Формы выпуска и дозировки
| Форма | Дозировка | Возрастные ограничения |
|---|---|---|
| Капли для приёма внутрь, 10 мг/мл | 5–20 капель (2,5–10 мг) | С 6 месяцев (по назначению врача) |
| Раствор для приёма внутрь, 10 мг/5 мл | 5–10 мл | С 6 месяцев |
| Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг | 1 таблетка | С 6 лет |
Для детей младшего возраста предпочтительна капельная форма — её проще дозировать. Таблетки не разжёвывают, запивают водой, принимают в любое время суток вне зависимости от приёма пищи.
¶Схема приёма у взрослых и детей
Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 10 мг (1 таблетка или 20 капель) один раз в сутки. При лёгкой степени аллергии можно ограничиться половиной дозы (5 мг).
Дозирование по возрасту:
- Взрослые и дети старше 6 лет — 10 мг один раз в сутки.
- Дети 2–6 лет — 5 мг в сутки: по 2,5 мг дважды в день или 5 мг однократно.
- Дети 6–24 месяцев — 2,5 мг (5 капель) один раз в сутки. Назначение возможно только под контролем врача.
- Дети 1–5 лет — 2,5 мг дважды в сутки или 5 мг однократно.
- Пациенты с почечной недостаточностью — доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина: при ClCr 30–49 мл/мин — 5 мг в сутки, при ClCr 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
При хронической крапивнице и аллергическом рините курс лечения длится от нескольких дней до нескольких недель. При сезонной аллергии (поллиноз) препарат можно применять в течение всего периода цветения. Длительность курса определяет врач.
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции (более 1 % пациентов):
- сонливость, головная боль, сухость во рту;
- тошнота, боль в животе, диарея;
- повышенная утомляемость.
Редкие реакции (менее 1 %): тахикардия, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, повышение активности печёночных трансаминаз. При передозировке (обычно при однократном приёме 50 мг и более) отмечаются спутанность сознания, сонливость, у детей — возбуждение и тремор. Специфического антидота нет, показано промывание желудка и приём активированного угля.
¶Противопоказания и особые указания
Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину, тяжёлая почечная недостаточность (ClCr менее 10 мл/мин), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 6 месяцев.
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности, эпилепсии, предрасположенности к задержке мочи. Цетиризин усиливает действие этанола и депрессантов ЦНС — на время лечения алкоголь не рекомендуется.
Приём пищи не влияет на скорость и полноту всасывания, но замедляет максимальную концентрацию препарата в крови примерно на час. При пропуске очередного приёма не следует удваивать дозу — достаточно принять обычную дозу на следующий день.
¶Аналоги
Структурные аналоги цетиризина, содержащие то же действующее вещество: «Цетрин», «Зодак», «Цетиризин ГЕКСАЛ», «Парлазин», «Летизен». К препаратам со схожим механизмом действия относятся лоратадин («Кларитин»), эбастин («Кестин») и дезлоратадин («Эриус») — их отличает иной профиль метаболизма и период полувыведения.
¶История и статус
Цетиризин был синтезирован в лаборатории компании UCB в Брюсселе в 1980-х годах как метаболит гидроксизина. Первый брендированный препарат под названием «Зиртек» вышел на рынок в 1987 году в Швейцарии. В России препарат зарегистрирован и включён в перечень безрецептурных средств. По данным аналитиков, цетиризин входит в число лидеров продаж антигистаминных препаратов в российских аптеках.