Аторвастатин 40 мг — инструкция по применению¶
Аторвастатин — лекарственный препарат группы статинов, ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, применяемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Аторвастатин в дозировке 40 мг относится к средним и высоким дозам препарата и назначается пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском. Препарат отпускается по рецепту и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.
¶Фармакологическое действие
Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого фермента, обеспечивающего превращение ГМГ-КоА в мевалонат, ранний предшественник холестерина. Блокируя этот фермент, препарат снижает синтез холестерина в печени, что приводит к увеличению числа липопротеиновых рецепторов на поверхности гепатоцитов и ускорению клиренса из крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
По данным клинических исследований, приём аторвастатина в дозе 40 мг в сутки снижает уровень ЛПНП на 36–54 % от исходного уровня. Дополнительно препарат умеренно повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает уровень триглицеридов на 14–33 %. Терапевтический эффект развивается в течение 2 недель, максимальное снижение холестерина достигается через 4 недели регулярного приёма.
¶Показания к применению
Аторвастатин 40 мг назначается в следующих случаях:
- первичная гиперхолестеринемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;
- смешанная дислипидемия;
- профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском: перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, коронарное шунтирование или ангиопластика в анамнезе;
- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, возраст старше 55 лет).
Доза 40 мг обычно назначается после курса лечения в меньшей дозировке (10–20 мг) при недостаточном снижении уровня ЛПНП.
¶Противопоказания
Применение аторвастатина противопоказано при:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- заболеваниях печени в активной фазе;
- повышении активности печёночных трансаминаз более чем в 3 раза без установленной причины;
- беременности и грудном вскармливании;
- возрасте до 18 лет (для дозировки 40 мг).
С осторожностью препарат назначается при алкогольной болезни печени, нарушениях водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, обширных травмах и хирургических вмешательствах.
¶Способ применения и дозирование
Таблетки аторвастатина 40 мг принимаются внутрь один раз в сутки, независимо от времени приёма пищи, в одно и то же время суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Начальная доза обычно составляет 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20–40 мг с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза — 80 мг. У пациентов с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При одновременном приёме ингибиторов протеазы ВИЧ или кларитромицина доза аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции (более 1 %): головная боль, бессонница, тошнота, диарея, боль в животе, миалгия, повышение активности печёночных трансаминаз.
Редкие, но серьёзные побочные эффекты включают рабдомиолиз, иммуноопосредованную некротизирующую миопатию, гепатотоксичность. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или потемнения мочи необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить приём препарата.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аторвастатин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. Одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кларитромицин, циклоспорин, некоторые ингибиторы ВИЧ-протеазы) повышает концентрацию аторвастатина в крови и увеличивает риск миопатии. Одновременный приём с фибратами, никотиновой кислотой, колхицином или иммунодепрессантами также повышает риск побочных реакций со стороны мышц.
¶Особые указания
Перед началом терапии и регулярно во время лечения рекомендуется контролировать липидный профиль, активность печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) и креатинкиназы. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, если не вызывает головокружения.
¶История и производство
Аторвастатин был синтезирован в лаборатории компании Warner-Lambert (впоследствии приобретённой Pfizer) в начале 1990-х годов и впервые вышел на рынок под торговым названием «Липратор» в 1996 году. В России аторвастатин производится несколькими фармацевтическими компаниями как в форме оригинального препарата, так и в виде дженериков. В 2011 году, после истечения патентной защиты, на рынок вышли.generic-версии аторвастатина, что существенно снизило стоимость терапии для пациентов.