Ацекардол: инструкция по применению и описание препарата¶
Ацекардол — это нестероидный противовоспалительный препарат из группы антиагрегантов, действующим веществом которого является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Лекарственное средство применяется для профилактики тромбозов и сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском их развития. Препарат выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток, покрытых оболочкой, что позволяет уменьшить раздражающее действие кислоты на слизистую оболочку желудка.
¶Фармакологическое действие
Основной механизм действия ацекардола связан с необратимым ингибированием фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) в тромбоцитах. Это приводит к блокированию синтеза тромбоксана А2 — вещества, которое стимулирует агрегацию (склеивание) тромбоцитов и сужение сосудов. В результате подавляется способность тромбоцитов образовывать сгустки, что снижает риск формирования тромбов в артериальном русле.
Важной особенностью является то, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах (50–150 мг в сутки) действует преимущественно на тромбоциты, не оказывая выраженного системного противовоспалительного и обезболивающего эффекта. Антиагрегантное действие развивается уже через 15–30 минут после приема и сохраняется на протяжении всего срока жизни тромбоцита (около 7–10 дней), поскольку тромбоциты не способны синтезировать новую циклооксигеназу.
¶Состав и формы выпуска
Ацекардол выпускается российскими фармацевтическими компаниями, наиболее известным производителем является ОАО «Синтез» (город Курган). Препарат доступен в дозировках 50 мг, 100 мг и 300 мг ацетилсалициловой кислоты в одной таблетке.
Вспомогательные вещества в составе таблетки: лактоза (или лактозы моногидрат), повидон, кросповидон, стеарат кальция или магния, тальк. Оболочка таблетки состоит из кишечнорастворимых полимеров (например, сополимера метакриловой кислоты), которые защищают активное вещество от растворения в желудке и обеспечивают его высвобождение в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Благодаря этому снижается местное повреждающее действие кислоты на слизистую желудка.
¶Показания к применению
Ацекардол назначают для длительной антитромбоцитарной терапии при следующих состояниях:
- первичная профилактика острого инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском (сахарный диабет, ожирение, артериальная гипертензия, пожилой возраст);
- вторичная профилактика инфаркта миокарда (после перенесенного инфаркта);
- профилактика ишемического инсульта и транзиторных ишемических атак;
- профилактика тромбозов после хирургических операций на сосудах (аортокоронарное шунтирование, стентирование коронарных артерий, ангиопластика);
- нестабильная стенокардия и хроническая ишемическая болезнь сердца;
- профилактика тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) при невозможности приема антикоагулянтов.
Препарат применяется только по назначению врача, самолечение не допускается.
¶Противопоказания
Ацекардол имеет широкий перечень противопоказаний, среди которых:
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагические диатезы (гемофилия, тромбоцитопения);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом аспирина или других НПВП;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 18 лет (из-за риска развития синдрома Рея);
- I и III триместры беременности, период грудного вскармливания (во II триместре — только по строгим показаниям).
¶Способ применения и дозировка
Таблетки ацекардола принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая и не измельчая, перед едой, запивая достаточным количеством воды. Кишечнорастворимая оболочка обеспечивает защиту желудка, поэтому нарушение целостности таблетки снижает эффективность и повышает риск побочных эффектов.
Стандартные дозировки:
- для профилактики инфаркта и инсульта — 50–100 мг один раз в сутки;
- при нестабильной стенокардии — 100–300 мг один раз в сутки;
- после стентирования и шунтирования — 100–300 мг один раз в сутки в течение 1–12 месяцев в зависимости от типа вмешательства.
Длительность терапии определяется врачом индивидуально, часто препарат назначается пожизненно.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, тошнота, изжога, боли в эпигастрии. Несмотря на кишечнорастворимую оболочку, у некоторых пациентов возможно развитие эрозий и язв желудка, а также желудочно-кишечных кровотечений, особенно при длительном применении.
К другим побочным эффектам относятся:
- аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, бронхоспазм);
- головокружение, шум в ушах (при передозировке);
- повышение риска кровотечений (носовых, десневых, геморрагического инсульта);
- нарушение функции почек;
- обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз.
При появлении признаков кровотечения (черный стул, рвота «кофейной гущей», длительные кровотечения из мелких ран) необходимо немедленно обратиться к врачу.
¶Особые указания
Ацекардол следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, бронхиальной астмой, полипами носа, язвенной болезнью в анамнезе. Перед плановыми хирургическими операциями необходимо отменить препарат за 5–7 дней для снижения риска интраоперационных кровотечений.
При одновременном приеме с другими антикоагулянтами (варфарин) или антиагрегантами (клопидогрел) риск кровотечений значительно возрастает, поэтому комбинация возможна только под строгим врачебным контролем. Ацекардол может усиливать действие гипогликемических средств, метотрексата и ослаблять эффект диуретиков и некоторых гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ).
¶Передозировка
Передозировка ацетилсалициловой кислоты опасна развитием салицилизма — состояния, проявляющегося шумом в ушах, головокружением, тошнотой, рвотой, учащенным дыханием, спутанностью сознания. При тяжелой интоксикации возможны судороги, кома, отек легких, нарушение кислотно-щелочного равновесия. Лечение передозировки проводится в условиях стационара: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, коррекция электролитных нарушений.
¶Аналоги и сравнение с другими препаратами
Ацекардол является одним из дженериков (воспроизведенных препаратов) ацетилсалициловой кислоты. К структурным аналогам относятся: Аспирин Кардио (Германия), Тромбо АСС (Австрия), Кардиомагнил (ацетилсалициловая кислота в комбинации с магния гидроксидом, который дополнительно нейтрализует кислоту в желудке), Полокард, Аспикор.
Основное отличие ацекардола от обычного аспирина — наличие кишечнорастворимой оболочки и строго низкая дозировка, предназначенная для длительной кардиологической профилактики. По эффективности дженерики ацетилсалициловой кислоты считаются сопоставимыми с оригинальным препаратом при условии соблюдения технологии производства.
¶Хранение и отпуск из аптек
Ацекардол отпускается по рецепту врача. Хранить препарат следует в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года с даты производства, указанной на упаковке. Не следует использовать препарат после истечения срока годности.