Открыть сервис
Главная → Блог → Диакарб как лекарственное средство

Диакарб как лекарственное средство

Диакарб — торговое наименование лекарственного препарата на основе ацетазоламида, относящегося к группе диуретиков (мочегонных средств) и ингибиторов карбоангидразы. Выпускается в форме таблеток по 250 мг. Применяется преимущественно в неврологии, офтальмологии, кардиологии и при горной болезни. Действующее вещество — ацетазоламид — было синтезировано в середине XX века и вошло в клиническую практику как один из первых несульфаниламидных ингибиторов карбоангидразы.

Действующее вещество и механизм действия

Ацетазоламид — сульфонамидное производное, обратимо блокирующее фермент карбоангидразу. Этот фермент катализирует реакцию гидратации углекислого газа с образованием угольной кислоты, которая диссоциирует на ионы водорода и бикарбоната. Карбоангидраза присутствует в почечных канальцах, эритроцитах, клетках желудка, сосудистых сплетениях мозга, цилиарном теле глаза.

Угнетение фермента в проксимальных извитых канальцах нефрона снижает реабсорбцию бикарбоната натрия. Это ведёт к усиленному выведению натрия, калия, воды и бикарбонатов с мочой, повышает pH мочи и вызывает метаболический ацидоз. Мочегонный эффект ацетазоламида слабее, чем у петлевых диуретиков, и носит самоограничивающийся характер: по мере развития ацидоза эффективность падает.

В сосудистых сплетениях головного мозга блокада карбоангидразы уменьшает продукцию спинномозговой жидкости, что снижает внутричерепное давление. В цилиарном теле глаза торможение фермента уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление.

История

Ацетазоламид был получен в 1950 году в лабораториях американской фармацевтической компании Merck. Исследования показали, что сульфаниламиды способны ингибировать карбоангидразу, и на этой основе были созданы первые диуретики нового класса. Ацетазоламид стал вторым подобным препаратом после более раннего соединения, но именно он получил широкое клиническое применение. В СССР и России препарат известен под торговым названием «Диакарб» (производитель — венгерская компания). Долгое время он оставался одним из немногих доступных ингибиторов карбоангидразы, применяемых в неврологии и офтальмологии.

Показания к применению

Основные направления использования препарата:

  • Отёчный синдром — при сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме (в составе комплексной терапии).
  • Глаукома — для снижения внутриглазного давления при открытоугольной и закрытоугольной формах, в том числе в предоперационной подготовке.
  • Эпилепсия — как вспомогательное средство при некоторых формах приступов, особенно при абсансах.
  • Горная болезнь — профилактика и лечение острой высотной гипоксии; препарат уменьшает симптомы, связанные с отёком мозга.
  • Внутричерепная гипертензия — доброкачественная внутричерепная гипертензия, гидроцефалия.
  • Метаболический алкалоз — коррекция состояния, в том числе при отравлениях.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при выраженной почечной и печёночной недостаточности, гиперхлоремическом ацидозе, гипокалиемии, гипонатриемии, болезни Аддисона, а также в первом триместре беременности и при повышенной чувствительности к сульфонамидам.

К типичным нежелательным реакциям относятся:

При применении у пациентов с эпилепсией возможно изменение частоты приступов. Препарат способен усиливать действие некоторых противосудорожных средств и влиять на выведение лития, что требует контроля концентрации.

Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. При отёках взрослым обычно назначают 250 мг один-два раза в сутки, при глаукоме — по 250 мг до четырёх раз в день, при эпилепсии — в составе комбинированной терапии. При горной болезни профилактическую дозу принимают за сутки до подъёма. Курсы приёма, как правило, короткие или прерывистые из-за риска ацидоза и электролитных нарушений. Детям дозу рассчитывают по массе тела.

Особенности и ограничения

Мочегонное действие ацетазоламида уступает современным тиазидным и петлевым диуретикам, поэтому как самостоятельное средство при отёках он применяется редко. Его основная ценность — в способности снижать внутричерепное и внутриглазное давление, а также в профилактике высотной болезни. Препарат не является средством для снижения массы тела и не применяется с этой целью.

При длительном использовании необходим контроль электролитов крови, показателей кислотно-основного состояния, общего анализа крови. Следует учитывать взаимодействие с другими лекарствами, влияющими на pH и электролитный баланс.

Значение в медицине

Диакарб остаётся востребованным препаратом в неврологической и офтальмологической практике, а также в медицине экстремальных состояний. Его активное вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран. Несмотря на появление новых ингибиторов карбоангидразы (например, дорзоламида и бринзоламида в офтальмологии), ацетазоламид сохраняет позиции благодаря системному действию и доступности.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Диакарб; справочник лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии диуретиков; публикации по терапии внутричерепной гипертензии и горной болезни.

Похожие материалы