Дюфастон — гестагенный препарат¶

Дюфастон (лат. Duphaston) — лекарственный препарат на основе дидрогестерона, относящийся к группе гестагенных (прогестагенных) средств. Применяется для восполнения дефицита эндогенного прогестерона при различных гинекологических состояниях. Отпускается по рецепту, производится компанией Abbott Laboratories (до 2013 года — Solvay Pharmaceuticals, затем Mylan).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — дидрогестерон, синтетический прогестаген, структурно близкий к природному прогестерону. Таблетки Дюфастона содержат 10 мг дидрогестерона в каждой таблетке. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, гипромеллозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал кукурузный, магния стеарат и коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска — таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Расфасовка — блистеры по 20 таблеток, в картонной пачке 1 или 2 блистера.

¶Фармакологическое действие

Дидрогестерон является прогестагеном, действие которого обусловлено способностью связываться с прогестероновыми рецепторами. По химической структуре он является стереоизомером природного прогестерона, что обеспечивает высокую сродство к рецепторам.

Препарат оказывает следующие эффекты:

• секреторную трансформацию эндометрия, обеспечивающую его подготовку к имплантации;
• снижение сократимости миометрия за счёт снижения синтеза окситоциновых рецепторов;
• поддержку беременности на ранних сроках.

В отличие от многих синтетических прогестагенов (норэтистерона, левоноргестрела), дидрогестерон не обладает антиандрогенной, антиминералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью. Он не влияет на липидный профиль, свёртываемость крови и показатели углеводного обмена в клинически значимой степени.

После приёма внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Биодоступность при пероральном применении составляет около 28 %. Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов, выводимых преимущественно почками (около 85 %) и частично через кишечник. Период полувыведения — 5–7 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Дюфастон назначают при следующих состояниях:

• эндометриоз;
• бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
• угроза самопроизвольного выкидыша на фоне дефицита прогестерона;
• предменструальный синдром;
• дисменорея;
• нерегулярные менструации (олигоменорея, аменорея);
• маточные кровотечения дисфункционального характера;
• заместительная гормональная терапия (в комбинации с эстрогенами) при менопаузе у женщин с интактной маткой.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к дидрогестерону или вспомогательным компонентам. Относительным противопоказанием является лактазная недостаточность, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием лактозы в составе).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, склонности к тромбозам, эпилепсии, бронхиальной астме, депрессии в анамнезе.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Режим дозирования определяется показанием:

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях побочные реакции, как правило, были лёгкими и преходящими. Наиболее часто отмечались:

• головная боль и мигрень;
• тошнота;
• болезненность и нагрубание молочных желёз;
• нарушения менструального цикла (прорывные кровотечения);
• кожная сыпь, зуд;
• увеличение массы тела (редко).

¶Особые указания

В случае появления нерегулярных кровянистых выделений на фоне приёма препарата рекомендуется дополнительное обследование для исключения органической патологии. Дюфастон не является контрацептивом и не обеспечивает защиту от нежелательной беременности.

Применение при беременности допускается по показаниям (профилактика угрозы прерывания). В период грудного вскармливания данные о проникновении дидрогестерона в грудное молоко ограничены.

¶Аналоги

Структурных аналогов дидрогестерона на фармацевтическом рынке не существует. К препаратам со сходным фармакологическим действием относятся Утрожестан (микронизированный прогестерон), Ипрожин, Прогестерон (в форме инъекций), Норколут, Дюфастон-Фармекс.

¶История и исследования

Дидрогестерон был синтезирован в 1950-х годах в лаборатории компании Organon. Клинические исследования препарата проводились с 1960-х годов. Дюфастон получил широкое распространение в акушерской и гинекологической практике в Европе, Азии и странах СНГ. В России препарат включён в клинические рекомендации Российской ассоциации акушеров-гинекологов по ведению эндометриоза, лютеиновой недостаточности и угрозы прерывания беременности.