Капиксил — антибиотик из группы макролидов¶

Капиксил (международное непатентованное наименование отсутствует, торговое наименование — «Капиксил») — лекарственный препарат на основе полусинтетического макролидного антибиотика рокситромицина, выпускаемый в форме таблеток, покрытых оболочкой. Применяется для лечения бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы и кожи. Относится к группе антибактериальных средств, подавляющих синтез белка в бактериальной клетке.

¶Состав и действующее вещество

Основное действующее вещество — рокситромицин, полусинтетическое производное эритромицина. Рокситромицин был синтезирован во Франции в 1980-х годах и относится к 14-членным макролидам. По сравнению с эритромицином он устойчивее в кислой среде желудка, лучше всасывается при приёме внутрь и реже вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Вспомогательные компоненты таблеток включают наполнители, связующие вещества, разрыхлители и компоненты оболочки, обеспечивающие защиту действующего вещества от кислоты желудочного сока.

¶Механизм действия

Рокситромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует транслокацию пептидной цепи, что нарушает синтез белка и приводит к гибели микроорганизма. Действие носит бактериостатический характер, в высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении:

• грамположительных кокков — Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• внутриклеточных возбудителей — Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторых грамотрицательных бактерий — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• возбудителей коклюша (Bordetella pertussis) и дифтерии (Corynebacterium diphtheriae).

Не действует на метициллинрезистентные стафилококки, энтерококки и большинство штаммов синегнойной палочки.

¶Показания к применению

Капиксил назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, внебольничная пневмония, в том числе атипичная;
• инфекции кожи и мягких тканей — пиодермия, фолликулит, рожа;
• инфекции мочеполовой системы — уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами;
• коклюш, дифтерия (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• беременности и в период лактации (по решению врача);
• детском возрасте до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают при печёночной недостаточности, удлинении интервала QT, одновременном приёме препаратов, метаболизирующихся в печени.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боль в животе, редко — псевдомембранозный колит;
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит (редко);
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• редко — удлинение интервала QT, нарушения сердечного ритма.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность курса определяется врачом, обычно составляет от 5 до 10 дней. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, желательно до еды. При нарушении функции печени требуется коррекция дозы.

¶Лекарственные взаимодействия

Рокситромицин, как и другие макролиды, является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (в меньшей степени, чем эритромицин). Это может повышать концентрацию в крови одновременно принимаемых препаратов:

• антиаритмиков (хинидин, амиодарон);
• антикоагулянтов (варфарин);
• противосудорожных средств (карбамазепин);
• иммунодепрессантов (циклоспорин);
• некоторых антигистаминных препаратов.

Не рекомендуется одновременный приём с эрготамином и дигидроэрготамином из-за риска эрготизма. Антациды снижают всасывание рокситромицина, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Место в клинической практике

Макролиды, включая рокситромицин, traditionally рассматриваются как альтернатива пенициллинам при аллергии на последние, а также как средства выбора при атипичных пневмониях, вызванных микоплазмами, хламидиями и легионеллами. Рокситромицин обладает удобным режимом дозирования (один-два раза в сутки) и хорошей переносимостью, что повышает приверженность пациентов лечению.

В Российской Федерации зарегистрированы различные дженерики рокситромицина под разными торговыми наименованиями. Капиксил — одно из них. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения специалиста недопустимо из-за риска развития резистентности микроорганизмов и побочных эффектов.

¶Резистентность

Устойчивость бактерий к макролидам формируется за счёт нескольких механизмов: модификации мишени (метилирование 23S рРНК), активного выведения препарата из клетки (эффлюкс) и ферментативной инактивации. В ряде регионов отмечается рост резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, что учитывается при выборе эмпирической терапии. Это делает необходимым бактериологическое подтверждение возбудителя и определение его чувствительности при тяжёлых инфекциях.

¶Хранение и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в упаковках по 10 штук. Хранится в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке.

Источники: инструкции по медицинскому применению рокситромицина; справочник лекарственных средств «Видаль»; клинические рекомендации по антимикробной терапии; данные Государственного реестра лекарственных средств.