Кеторолак — нестероидный противовоспалительный анальгетик¶

Кеторолак (лат. Ketorolacum) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пирролизин-карбоксиловой кислоты, обладающее выраженным обезболивающим (анальгезирующим) действием и умеренным жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В клинической практике кеторолак применяется преимущественно для купирования умеренной и сильной боли различного генеза. Отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Кеторолак ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. По выраженности анальгезирующего эффекта препарат превосходит большинство других НПВС и по силе сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, при этом не вызывает эйфории, лекарственной зависимости и не угнетает дыхательный центр.

Кеторолак не является наркотическим средством, однако в ряде стран его оборот строго контролируется. В Российской Федерации кеторолак включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность составляет около 80–100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — до 99 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Период полувыведения — 5–6 часов (у пожилых пациентов и при нарушении функции почек — до 8–10 часов). Выводится почками (около 90 %) и частично через кишечник.

¶Формы выпуска

Наиболее известные торговые названия в России: Кетанов, Кеторол, Кеторолак, Кетокам, Кетофрил, Эторик.

¶Показания

• Болевой синдром средней и сильной интенсивности: послеоперационные боли, травмы, зубная боль, почечная колика, онкологические боли (в составе комплексной терапии).
• Мигрень и головная боль напряжения.
• Миалгии, артралгии, радикулит.
• В стоматологии — после экстракции зуба, при пульпите.

¶Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
• Кровотечения любой локализации, гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови.
• Выраженная почечная, печёночная или сердечная недостаточность.
• «Аспириновая триада» (бронхиальная астма, полипоз носа, непереносимость НПВС).
• Беременность и период родов, грудное вскармливание.
• Возраст до 16 лет (для большинства форм), до 18 лет — для инъекционных форм.
• Одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой.
• Подозрение на острый живот, перед хирургическими вмешательствами.

¶Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гастрит, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль. Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости, повышение креатинина, редко — острая почечная недостаточность. Возможны аллергические реакции, включая анафилаксию, и нарушения свёртываемости крови.

¶Особые указания

Кеторолак не рекомендуется применять более 5 дней подряд, в том числе в инъекциях. Суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг (при внутривенном или внутримышечном введении — 60 мг), для пожилых пациентов старше 65 лет — 30 мг. Препарат нельзя комбинировать с парацетамолом дольше 2 дней без контроля врача. Перед плановым хирургическим вмешательством кеторолак отменяют за 12–24 часа.

¶Кеторолак в России

В российской клинической практике кеторолак является одним из самых назначаемых обезболивающих средств. Препарат включён в стандарты лечения боли в неотложной помощи, применяется в травматологии, хирургии, стоматологии и акушерстве. Отечественные фармацевтические компании производят дженерики кеторолака, что делает препарат доступным по цене. Вместе с тем Минздрав России и профильные научные общества неоднократно обращали внимание на необходимость ограничения бесконтрольного применения НПВС из-за риска осложнений со стороны ЖКТ и почек.

¶История

Кеторолак синтезирован в начале 1980-х годов компанией Syntex (США). В 1989 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Toradol. Впоследствии кеторолак получил распространение в более чем 100 странах мира.