Кордипин — лекарственный препарат нифедипин¶

Кордипин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества нифедипин, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления и лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток и таблеток пролонгированного действия; в России зарегистрирован ряд дженериков и аналогов под разными торговыми названиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Нифедипин — производное 1,4-дигидропиридина, синтезирован в 1969 году немецким фармакологом Фридрихом Боссертом в лабораториях компании Bayer. Это один из первых представителей класса антагонистов кальция, вошедших в клиническую практику.

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. Снижение поступления ионов кальция внутрь клетки приводит к расслаблению сосудистой стенки, расширению периферических артерий и падению общего периферического сопротивления, что сопровождается снижением артериального давления. В отношении миокарда нифедипин действует слабее, чем недигидропиридиновые антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), и практически не угнетает проводимость сердца.

Препарат расширяет коронарные артерии, улучшает кровоснабжение миокарда и уменьшает потребность сердца в кислороде, что определяет его применение при стенокардии.

¶Формы выпуска и торговые названия

Нифедипин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• обычные таблетки по 10 мг — короткодействующие, применяются для купирования гипертонических кризов и приступов стенокардии;
• таблетки пролонгированного (ретардного) действия по 20, 30, 40, 60 мг — для плановой терапии;
• формы с контролируемым высвобождением (GITS) — обеспечивают равномерную концентрацию в крови в течение суток;
• раствор для внутривенного введения — используется ограниченно.

Торговые наименования включают Кордипин, Коринфар, Адалат, Нифедипин, Фенигидин и другие. Кордипин выпускается преимущественно в виде таблеток, покрытых оболочкой, и таблеток ретард. Разные производители предлагают дозировки 10 и 20 мг.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия, в том числе в составе комбинированной терапии;
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная, принцметалловская) стенокардия;
• гипертонический криз — короткодействующие формы сублингвально (в настоящее время такой способ применяется ограниченно из-за риска резкого падения давления);
• болезнь Рейно и некоторые другие состояния с периферическим ангиоспазмом.

При длительной терапии предпочтение отдают пролонгированным формам, поскольку они обеспечивают стабильный эффект и лучше переносятся.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся:

• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой;
• тяжёлый аортальный стеноз;
• нестабильная стенокардия и острый период инфаркта (для короткодействующих форм);
• беременность в ранние сроки и период лактации;
• индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты связаны в основном с чрезмерной вазодилатацией: головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, тахикардия, отёки голеней, снижение давления. Возможны тошнота, запоры, кожные реакции. При быстром снижении давления у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно парадоксальное усиление приступов стенокардии (синдром обкрадывания).

¶Особенности применения и взаимодействия

Нифедипин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4, поэтому его концентрация меняется при одновременном приёме других препаратов. Ингибиторы CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок, некоторые противогрибковые средства, макролиды) повышают концентрацию нифедипина и риск гипотензии; индукторы (рифампицин, карбамазепин) — снижают эффективность.

Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами без контроля врача из-за риска чрезмерной брадикардии и гипотензии, хотя такие комбинации применяются. Совместный приём с другими гипотензивными средствами требует коррекции доз.

При длительной терапии отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и рикошетного повышения давления.

¶История и значение

Нифедипин стал одним из самых изученных и широко применяемых cardiovascular-препаратов. В 1980–1990-е годы короткодействующие формы широко использовались для экстренного снижения давления, однако исследования показали, что бесконтрольное применение может повышать риск осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца. Это привело к пересмотру рекомендаций: сегодня предпочтение отдают пролонгированным формам и плановой терапии.

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ, выпускается многими российскими производителями, что делает его доступным и широко применяемым в системе здравоохранения.

¶Аналоги и сравнение

К дигидропиридиновым антагонистам кальция, помимо нифедипина, относятся амлодипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, никардипин. Амлодипин имеет более длительный период полувыведения и применяется один раз в сутки, что повышает приверженность пациентов лечению. Нифедипин в пролонгированных формах сопоставим по эффективности, но требует более частого приёма.

Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и целей терапии. Самолечение антагонистами кальция недопустимо из-за риска серьёзных осложнений.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Кордипин; Государственный реестр лекарственных средств РФ; клинические рекомендации по артериальной гипертензии; справочник лекарственных средств РЛС; фармакологические руководства по антагонистам кальция.