Открыть сервис

Ксилометазолин как сосудосуживающий препарат

Ксилометазолинлекарственное средство группы местных сосудосуживающих препаратов (деконгестантов), производное имидазолина. Применяется преимущественно в форме назального спрея и капель для устранения заложенности носа при острых респираторных заболеваниях, аллергическом и вазомоторном рините, а также при подготовке к диагностическим процедурам в полости носа. Международное непатентованное наименование — ксилометазолин; в медицинской практике известен также под торговыми названиями (например, «Галазолин», «Ксимелин», «Снуп», «Тизин Ксило»).

Химические и фармакологические свойства

По химическому строению ксилометазолин представляет собой производное имидазолина — 2-(4-трет-бутил-2,6-диметилбензил)-2-имидазолина гидрохлорид. Молекула близка по структуре к другим деконгестантам этой группы — нафазолину и оксиметазолину.

Механизм действия основан на стимуляции α-адренорецепторов сосудов слизистой оболочки носа. Возбуждение этих рецепторов вызывает сужение артериол и венул, снижение притока крови к слизистой и уменьшение её отёка. Как следствие, восстанавливается просвет носовых ходов и облегчается носовое дыхание. Действие развивается в течение нескольких минут после введения и сохраняется до 8–10 часов, что позволяет применять препарат 2–3 раза в сутки.

Ксилометазолин практически не всасывается в системный кровоток при местном применении в терапевтических дозах, однако при передозировке или попадании в желудочно-кишечный тракт возможны системные эффекты.

Формы выпуска и состав

Наиболее распространённая форма — назальный спрей. Выпускается в концентрациях 0,05 % (для детей) и 0,1 % (для взрослых), во флаконах с дозирующим устройством. Встречаются также капли назальные и гель. В состав помимо действующего вещества входят вспомогательные компоненты: вода очищенная, натрия хлорид, бензалкония хлорид (консервант), иногда эфирные масла (мята, эвкалипт) и увлажняющие добавки. Существуют комбинированные препараты, где ксилометазолин сочетается с декспантенолом, морской водой или антигистаминными средствами.

Показания к применению

Основные показания:

  • острый инфекционный ринит (насморк) при ОРВИ;
  • аллергический ринит в период обострения;
  • вазомоторный ринит;
  • синуситы — как вспомогательное средство для уменьшения отёка соустьев;
  • средний отит — для уменьшения отёка слизистой носоглотки;
  • подготовка к риноскопии, эндоскопии и другим манипуляциям;
  • остановка носовых кровотечений (в отдельных случаях).

Препарат устраняет симптом (заложенность), но не лечит основное заболевание, поэтому применяется в комплексе с этиотропной и патогенетической терапией.

Способ применения и дозировки

Взрослым и детям старше 6 лет обычно назначают 0,1 % спрей по одному впрыску в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки. Детям от 2 до 6 лет — 0,05 % раствор. Длительность непрерывного применения не должна превышать 3–5 дней (в некоторых инструкциях — до 7 дней). Перед введением рекомендуется очистить носовые ходы. Не следует превышать рекомендованные дозы и частоту введения.

Побочные эффекты и противопоказания

К местным нежелательным реакциям относятся жжение, сухость, раздражение слизистой, чихание, ощущение «заложенности» после окончания действия препарата. Возможны системные эффекты: головная боль, тахикардия, повышение артериального давления, тревожность, бессонница, особенно у детей и при передозировке.

Противопоказания:

С осторожностью применяют при сахарном диабете, феохромоцитоме, ишемической болезни сердца, в период беременности и лактации.

Риск медикаментозного ринита

При длительном (свыше 5–7 дней) или частом применении ксилометазолина развивается «рикошетный» отёк — медикаментозный (вазомоторный) ринит. Он связан с угнетением чувствительности α-адренорецепторов и нарушением собственной регуляции тонуса сосудов слизистой. Пациент попадает в зависимость от спрея: без очередной дозы носовое дыхание затрудняется. Для лечения требуется постепенная отмена препарата, увлажнение слизистой, применение солевых растворов, в ряде случаев — топических кортикостероидов. Это наиболее значимое ограничение класса деконгестантов.

Особенности и сравнение с аналогами

По сравнению с нафазолином ксилометазолин действует мягче и реже вызывает «рикошетный» эффект, хотя уступает оксиметазолину по длительности действия (последний сохраняет эффект до 12 часов). Ксилометазолин несколько сильнее влияет на системное давление, чем оксиметазолин. Выбор между ними определяется индивидуальной переносимостью, возрастом пациента и сопутствующими заболеваниями.

Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается без рецепта. Хранится при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия флакона — не более нескольких месяцев в зависимости от формы. По истечении срока годности применение недопустимо.

Значение в медицинской практике

Ксилометазолин входит в перечень жизненно важных лекарственных средств и широко применяется в амбулаторной и стационарной практике как средство симптоматической помощи при затруднении носового дыхания. Его доступность и быстрое действие делают его одним из наиболее востребованных назальных деконгестантов в России и других странах. Вместе с тем медицинские организации подчёркивают необходимость строгого соблюдения курса и дозировок во избежание медикаментозной зависимости.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов ксилометазолина; Государственный реестр лекарственных средств; справочник лекарственных средств РЛС; клинические рекомендации по лечению ринита; учебные пособия по фармакологии.