Нифекард — лекарственный препарат¶
Нифекард — торговое название лекарственного препарата на основе нифедипина, блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) группы дигидропиридинов, применяемого для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Относится к рецептурным средствам, отпускается по назначению врача.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — нифедипин. Вспомогательные компоненты зависят от производителя и лекарственной формы (обычно лактоза, крахмал, стеарат магния, красители оболочки). Основные формы выпуска:
- таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые оболочкой, — 20 мг и 40 мг;
- капсулы с модифицированным высвобождением.
Пролонгированная форма обеспечивает постепенное высвобождение нифедипина в течение суток, что позволяет принимать препарат один-два раза в день и поддерживать равномерную концентрацию в крови.
¶Фармакологическое действие
Нифедипин ингибирует ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Снижение поступления кальция в клетку приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артерий, расширению периферических сосудов и уменьшению периферического сосудистого сопротивления. В результате артериальное давление снижается.
Препарат обладает также антиангинальным действием: расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда, а снижение постнагрузки уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Влияние на сократимость миокарда и проводимость в синусовом и атриовентрикулярном узлах при применении дигидропиридинов выражено слабо.
После приёма внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность стандартных форм невысока из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень; у пролонгированных форм этот показатель выше. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов (для ретард-форм — позже). Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 2 часов, у пролонгированных форм — дольше.
¶Показания к применению
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированного лечения).
- Стенокардия напряжения, вазоспастическая (Принцметала) стенокардия.
- Болезнь Рейно (по решению врача).
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к нифедипину и другим дигидропиридинам.
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
- Тяжёлый аортальный стеноз.
- Кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора.
- Беременность (I триместр), период грудного вскармливания.
- Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
- Непереносимость лактозы (для форм, содержащих лактозу).
С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, после перенесённого инфаркта миокарда, при стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, а также у пациентов пожилого возраста.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая, запивая водой, независимо от приёма пищи. Начальная доза обычно составляет 20 мг один-два раза в сутки. В зависимости от переносимости и достигнутого эффекта доза может быть увеличена до 40 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска «синдрома отмены» с усилением стенокардии и повышением давления; дозу снижают постепенно.
¶Побочные эффекты
| Система органов | Возможные реакции |
|---|---|
| Сердечно-сосудистая | Гипотензия, тахикардия, приливы, периферические отёки, боль в груди |
| Нервная | Головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость |
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, изжога, запор, боль в животе |
| Кожа | Зуд, сыпь, фотодерматоз |
| Прочие | Мышечные боли, нарушения зрения, гиперплекция дёсен (редко) |
¶Лекарственные взаимодействия
Нифедипин метаболизируется в печени, поэтому ингибиторы цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циметидин, грейпфрутовый сок) повышают его концентрацию в крови, а индукторы (рифампицин, фенитоин) — снижают. Одновременное применение с другими гипотензивными средствами, нитратами, диуретиками усиливает снижение давления. Бета-блокаторы при совместном назначении требуют контроля за возможной сердечной недостаточностью и выраженной гипотензией. Нифедипин снижает клиренс дигоксина и циклоспорина, повышая их концентрацию.
¶Особые указания
Препарат не предназначен для купирования гипертонических кризов в экстренной форме (традиционный приём под язык капсул с быстрым высвобождением в современных рекомендациях не приветствуется из-за риска резкого падения давления). Пациентам с нарушениями ритма сердца, печёночной недостаточностью и пациентам пожилого возраста требуется индивидуальный подбор дозы. В период лечения рекомендуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, периодический анализ крови (уровень глюкозы, липидов).
¶История и производство
Нифедипин был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории компании Bayer и стал одним из первых клинически применяемых блокаторов медленных кальциевых каналов. В России и странах СНГ нифедипин выпускается несколькими фармацевтическими предприятиями под различными торговыми наименованиями, включая Нифекард, Адалат, Кордафлекс, Фенамон и другие. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкция по медицинскому применению препарата Нифекард; Рекомендации ВНОК по лечению артериальной гипертензии; Медицинский справочник лекарственных средств.