Открыть сервис
Главная → Блог → Пироксикам как нестероидный препарат

Пироксикам как нестероидный препарат

Пироксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса оксикамов, применяемое для устранения боли, воспаления и скованности при ревматических и травматических поражениях опорно-двигательного аппарата. Относится к препаратам длительного действия: благодаря медленному выведению его достаточно принимать один раз в сутки. Выпускается в виде таблеток, капсул, раствора для инъекций, геля и ректальных суппозиториев.

Химическая природа и механизм действия

По химическому строению пироксикам — оксикам, то есть производное оксикама с тиазоловым циклом; близкими родственниками являются теноксикам, мелоксикам и лорноксикам. Молекулярная формула — C₁₅H₁₃N₃O₄S, молекулярная масса — около 331,35 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях, что учитывается при производстве инъекционных форм.

Механизм действия типичен для всей группы НПВС: пироксикам угнетает ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, отёка и лихорадки. Подавление ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный и обезболивающий эффект, тогда как блокада ЦОГ-1 в слизистой желудка и почках объясняет значительную часть побочных реакций. Кроме того, препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и миграцию лейкоцитов в очаг воспаления.

История

Пироксикам был синтезирован в 1970-х годах в лабораториях компании Pfizer и впервые зарегистрирован для клинического применения в 1980 году. Он стал одним из первых НПВС с длительным периодом полувыведения, что позволило перейти от трёх-четырёхкратного приёма к однократному. В 1980–1990-е годы препарат широко использовался при ревматоидном артрите, остеоартрозе и анкилозирующем спондилите, входя в число наиболее назначаемых противовоспалительных средств в Европе и России. Интерес к нему снизился после появления селективных ингибиторов ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам, целекоксиб), которые реже повреждают желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Основные области применения:

При местном применении гель используют при ушибах, растяжениях и мышечных болях без признаков повреждения кожи.

Фармакокинетика

При приёме внутрь пироксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов. Связывание с белками крови превышает 95 %. Период полувыведения — 30–86 часов, что и определяет однократный суточный приём. Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать плазменную. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и частично с желчью. У пожилых людей и при почечной недостаточности элиминация замедляется, поэтому дозу снижают.

Дозировка и формы выпуска

Стандартная доза для взрослых при приёме внутрь — 10–20 мг в сутки, при острых состояниях — до 40 мг кратковременно. Поддерживающая терапия обычно ограничивается 10 мг. Инъекционная форма (20 мг/мл) применяется при невозможности перорального приёма. Гель наносят 2–3 раза в день на поражённый участок. Детям препарат, как правило, не назначают.

Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, изжога, боли в эпигастрии, эрозии и язвы желудка, скрытые кровотечения. Возможны головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения, отёки, повышение артериального давления, нарушения функции печени и почек, кожные сыпи, фотосенсибилизация. Редко развиваются тяжёлые осложнения — перфорация язвы, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактические реакции, угнетение кроветворения.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих фазах, выраженную почечную и печёночную недостаточность, тяжёлую сердечную недостаточность, беременность (особенно третий триместр), период лактации, детский возраст, повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС, нарушения свёртываемости крови. С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сахарном диабете, бронхиальной астме, у пожилых пациентов.

Взаимодействие с другими средствами

Пироксикам усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Он ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию лития и метотрексата в крови, снижает эффективность некоторых бета-блокаторов. Одновременный приём с другими НПВС или глюкокортикоидами увеличивает вероятность повреждения слизистой оболочки желудка. Сочетание с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина также повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Положение на рынке и особенности

Пироксикам выпускается под множеством торговых наименований — «Пироксикам», «Фелден», «Хотемин», «Тилкотил» и другими. В России он доступен преимущественно в виде таблеток и геля и относится к рецептурным препаратам. Среди неселективных НПВС он занимает нишу средств для длительной терапии ревматических заболеваний, однако из-за высокого риска желудочно-кишечных осложнений врачи всё чаще предпочитают более безопасные аналоги. При необходимости продолжительного приёма его комбинируют с ингибиторами протонной помпы для защиты слизистой желудка. Пациентам, принимающим пироксикам, рекомендуется периодически контролировать показатели крови, функцию печени и почек.

Источники: инструкции по медицинскому применению пироксикама; справочник лекарственных средств «Видаль»; Регистр лекарственных средств России (РЛС); материалы по клинической фармакологии нестероидных противовоспалительных препаратов.

Похожие материалы