Празиквантел — противопаразитарный препарат¶

Празиквантел — синтетический противопаразитарный препарат из группы пиразиноизохинолинов, активный в отношении плоских червей (трематод и цестод). Применяется для лечения шистосомозов, описторхоза, клонорхоза, альвеококкоза, дифиллоботриоза, тениоза, цистицеркоза и ряда других гельминтозов. Относится к списку жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В России препарат выпускается под торговыми наименованиями «Азинокс», «Бильтрицид» (комбинированный с празиквантелом и альбендазолом) и др.

¶Фармакологическое действие

Празиквантел повышает проницаемость клеточных мембран гельминтов для ионов кальция, что приводит к генерализованному сокращению мускулатуры паразита, параличу и его гибели. Препарат нарушает транспорт глюкозы и синтез белка у червя. Действие избирательно: чувствительность к празиквантелу обусловлена особенностями кальциевых каналов именно паразитических плоских червей, тогда как млекопитающие-хозяева обладают относительной устойчивостью.

После приёма внутрь быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Связывание с белками плазмы — около 80 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450; образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения — 1–1,5 часа. Выводится преимущественно почками (около 80 % за 24 часа) в виде метаболитов, незначительная часть — с желчью.

¶Показания к применению

• Шистосомозы (мочеполовой, кишечный, японский и другие виды).
• Описторхоз и клонорхоз (поражение печёночных желчных путей).
• Дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз (инвазии ленточных червей).
• Альвеококкоз, эхинококкоз (в составе комплексной терапии).
• Цистицеркоз (поражение личиночной стадией свиного цепня).
• Парагонимоз, метагонимоз и другие трематодозы.

¶Способ применения и дозировки

Препарат принимают внутрь, таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды, желательно во время еды или сразу после неё — это повышает биодоступность. Дозировка определяется видом гельминтоза и массой тела пациента.

Стандартная взрослая доза при большинстве инвазий — 40 мг/кг однократно или разделённая на 2–3 приёма в течение суток. Длительность курса устанавливает врач; при цистицеркозе и альвеококкозе лечение проводится в стационаре.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Детский возраст до 4 лет (для большинства лекарственных форм).
• Беременность (I триместр) — абсолютное противопоказание; во II и III триместрах применяется только по жизненным показаниям.
• Период грудного вскармливания.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём рифампицина (ускоряет метаболизм празиквантела).

¶Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, судороги (редко). Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница. В отдельных случаях отмечается повышение активности печёночных трансаминаз. Перечисленные реакции, как правило, слабо выражены и проходят самостоятельно в течение нескольких часов после приёма.

¶Особые указания

При одновременном применении с дексаметазоном или празиквантелом концентрация последнего в крови снижается, поэтому доза может корректироваться. При цистицеркозе головного мозга на фоне лечения возможны воспалительные реакции в очагах паразитирования, что требует назначения глюкокортикостероидов и наблюдения невролога. Перед началом терапии рекомендуется оценить функцию печени. Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует учитывать возможное головокружение.

¶Производство и распространение

Празиквантел разработан в 1970-х годах немецкой компанией Merck. В настоящее время препарат включён в перечень Всемирной организации здравоохранения как основное средство лечения шистосомозов и описторхоза. В России празиквантел производится фармацевтическими заводами, в том числе в рамках программы импортозамещения. Доступен по рецепту врача.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Азинокс».
• Руководство ВОЗ по лечению шистосомозов и инфекций, вызванных трематодами.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Виноградова Т. Б., Овчинников Ю. Н. «Фармакотерапия гельминтозов».