Тамсулозин при аденоме простаты¶
Тамсулозин — селективный альфа1-адреноблокатор, применяемый для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у мужчин. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшая отток мочи и уменьшая симптомы нижних мочевых путей. Тамсулозин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ и широко представлен в аптеках под торговыми названиями «Омник», «Омник Окас», «Тамсулозин», «Тамсул-Ратиофарм» и другими дженериками.
¶Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы, преимущественно локализованные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и капсулы простаты. Благодаря высокой селективности препарат в меньшей степени влияет на альфа1B-рецепторы сосудистой стенки, что снижает риск выраженного снижения артериального давления по сравнению с неселективными альфа-адреноблокаторами (тамсулозин в 5–10 раз сильнее связывается с рецепторами подтипа 1A, чем 1B).
Терапевтический эффект развивается через 5–7 дней от начала приёма, максимальный симптоматический результат достигается к 2–4 неделе лечения. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, уменьшая сопротивление току мочи в нижних мочевых путях. При этом объём предстательной железы существенно не уменьшается — тамсулозин относится к группе альфа-адреноблокаторов, действие которых основано на функциональной, а не морфологической коррекции.
¶Показания к применению
Основное показание — функциональные нарушения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: затруднённое мочеиспускание, вялая струя мочи, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, учащённое мочеиспускание, императивные (неотложные) позывы, никтурия.
По международной шкале симптомов IPSS (International Prostate Symptom Score) препарат применяется при симптомах средней и тяжёлой степени. Тамсулозин также используется для ускорения отхождения конкрементов при дистанционной литотрипсии камней мочеточника диаметром 2–10 мм — эффект связан с расслаблением гладкой мускулатуры мочеточника.
¶Способ применения и дозы
Тамсулозин принимают внутрь по 400 мкг (0,4 мг) один раз в сутки после завтрака. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Коррекция дозы при почечной недостаточности (клиренс креатинина более 10 мл/мин) и при лёгкой или умеренной печёночной недостаточности не требуется. Препарат не применяется у детей и подростков младше 18 лет.
Форма «Омник Окас» представляет собой таблетку пролонгированного высвобождения с контролируемым высвобождением активного вещества, что обеспечивает более ровную концентрацию препарата в плазме.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к тамсулозину или вспомогательным компонентам.
- Ортостатическая гипотензия в анамнезе.
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
- Одновременный приём с кетоконазолом или сильными ингибиторами CYP3A4.
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), катаракте (в ходе хирургического лечения катаракты у пациентов, получающих тамсулозин, отмечен синдром узкого зрачка — интраоперационная иризовая атония, о чём хирург должен быть предупреждён заранее).
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции (более 1 %): головокружение, ретроградная эякуляция (заброс семенной жидкости в мочевой пузырь), головная боль. Менее частые: ортостатическая гипотензия, тахикардия, диарея, тошнота, сухость во рту, кожная сыпь, зуд, астения, бессонница. Редкие, но серьёзные реакции: ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона, тромбоцитопения, аритмии.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диазепам, варфарин, диуретики и противодиабетические средства при совместном применении клинически значимого взаимодействия обычно не проявляют. Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, фуросемид — снижает (при этом коррекция дозы не требуется). Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) противопоказаны к одновременному применению. Тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
¶Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить рак предстательной железы — до назначения тамсулозина проводят пальцевое ректальное исследование, определение простатспецифического антигена (ПСА) и ультразвуковое исследование. При длительном применении рекомендуется периодический контроль PSA (тамсулозин может снижать уровень общего ПСА примерно на 25–50 %, не затрагивая соотношение свободной и связанной фракции).
Пациентов следует предупредить о возможности головокружения, особенно в начале терапии, и о необходимости избегать деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты реакций, до выяснения индивидуальной переносимости.
¶История и статус
Тамсулозин был разработан японской компанией Yamanouchi Pharmaceutical (в настоящее время Astellas Pharma) и впервые вышел на рынок Японии в 1996 году под торговым названием «Харнал». В России препарат зарегистрирован в нескольких лекарственных формах и доступен как по рецепту врача, так и в ряде случаев как безрецептурный препарат в низких дозировках.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Омник» (тамсулозин).
- Российские клинические рекомендации «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы» (Союз урологов России).
- Европейские рекомендации EAU по лечению симптомов нижних мочевых путей, связанных с ДГПЖ.