Целекоксиб — инструкция и характеристики¶
Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы коксибов, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется для купирования боли и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите, ankilозирующем спондилите, а также при острых болевых синдромах и менструальных болях. Отпускается по рецепту.
¶Фармакологические свойства
Целекоксиб избирательно блокирует фермент ЦОГ-2, ответственный за синтез простагландинов в очаге воспаления, практически не затрагивая ЦОГ-1, который обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка и агрегацию тромбоцитов. Благодаря селективности препарат в меньшей степени, чем неселективные НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен), вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
При приёме внутрь быстро всасывается; биодоступность составляет около 99 %. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2–3 часа. Период полувыведения — около 11 часов, что позволяет назначать препарат 1–2 раза в сутки. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9, выводится преимущественно с калом.
¶Показания к применению
- Симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита.
- Анкилозирующий спондилит.
- Острая боль различного генеза, в том числе послеоперационная.
- Первичная дисменорея.
Препарат не предназначен для длительной профилактики сердечно-сосудистых катастроф и не заменяет ацетилсалициловую кислоту в низких дозах при вторичной профилактике.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Стандартные схемы:
| Показание | Разовая доза | Кратность |
|---|---|---|
| Остеоартроз | 200 мг | 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза |
| Ревматоидный артрит | 100–200 мг | 2 раза в сутки |
| Анкилозирующий спондилит | 200 мг | 1 раз в сутки, при необходимости до 400 мг |
| Острая боль, дисменорея | 400 мг однократно, далее по 200 мг | При необходимости |
Максимальная суточная доза — 400 мг. Доза 100 мг является минимальной терапевтической и чаще всего применяется при остеоартрозе у пациентов со сниженной переносимостью или при длительной поддерживающей терапии.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата.
- Выраженные нарушения функции печени и почек.
- Бронхиальная астма в сочетании с полипозом носа, околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
- Воспалительные заболевания кишечника.
- Геморрагический инсульт, тяжёлая сердечная недостаточность.
- Беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (для большинства лекарственных форм).
- Одновременный приём с другими НПВП.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, боль в животе, диарея, головная боль, головокружение. Как и у всех селективных ингибиторов ЦОГ-2, сохраняется повышенный риск тромботических событий (инфаркт миокарда, инсульт), особенно при длительном применении и у пациентов с факторами риска. Возможны повышение артериального давления, отёки, редко — тяжёлые кожные реакции.
¶Лекарственные взаимодействия
Целекоксиб повышает концентрацию в крови метотрексата, лития, флуконазола (ингибитора CYP2C9). Одновременный приём с антикоагулянтами увеличивает риск кровотечений. Сочетание с ацетилсалициловой кислотой снижает гастропротекторный эффект селективности ЦОГ-2.
¶Аналоги
На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат Целебрекс (Pfizer), так и многочисленные дженерики. Среди известных российских производителей — «Озон», «Фармстандарт», «Канонфарма». Международные непатентованные наименования торговых марок: Целекоксиб-Акрихин, Целекоксиб-Вертекс, Дилакса, Целебрекс. Цена упаковки (10–30 капсул 100–200 мг) в российских аптеках существенно варьируется в зависимости от производителя и региона — дженерики стоят на порядок дешевле оригинала.
¶Отзывы врачей и пациентов
Клинические рекомендации российских профессиональных сообществ (Ассоциация ревматологов России) допускают применение целекоксиба как одного из препаратов выбора при остеоартрозе, особенно у пациентов с риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Отзывы пациентов отмечают быстрое обезболивающее действие и хорошую переносимость по сравнению с диклофенаком; среди недостатков чаще называют стоимость оригинального препарата и необходимость контроля артериального давления.
¶История
Целекоксиб разработан компанией Pfizer и G.D. Searle & Company, введён в клиническую практику в 1998 году. В 2004 году после отзыва рофекоксиба (Виокс) с рынка в связи с кардиотоксичностью FDA и другие регуляторные органы обязали производителей целекоксиба усилить предупреждения о сердечно-сосудистых рисках. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкции по медицинскому применению препаратов целекоксиба; клинические рекомендации Ассоциации ревматологов России; справочники ВОЗ по фармацевтическим субстанциям.