Абилифай: инструкция по применению и аналоги¶

Абилифай — это торговое название арипипразола, антипсихотического лекарственного препарата (нейролептика) второго поколения, применяемого для лечения шизофрении, биполярного расстройства и в качестве дополнительной терапии при больших депрессивных расстройствах. Препарат выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и раствора для внутримышечного введения, оригинальным производителем является японская компания Otsuka Pharmaceutical.

¶История и разработка

Арипипразол был синтезирован в конце 1980-х годов учёными компании Otsuka Pharmaceutical в Японии. Препарат позиционировался как первый представитель нового класса антипсихотиков — частичных агонистов дофаминовых рецепторов, что отличало его от более ранних нейролептиков, которые преимущественно блокировали дофаминовые рецепторы. В 2002 году арипипразол был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения шизофрении у взрослых. В России препарат под торговым названием «Абилифай» зарегистрирован в 2006 году. Позднее, после истечения патентной защиты, на рынке появились многочисленные дженерики (копии) арипипразола под другими названиями.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия арипипразола уникален для своего класса. В отличие от традиционных нейролептиков, которые полностью блокируют дофаминовые D2-рецепторы, арипипразол действует как частичный агонист: в зонах с избыточной дофаминовой активностью он снижает её, а в зонах с недостаточной — повышает. Этот механизм получил название «стабилизатора дофаминовой системы». Препарат также оказывает частичное агонистическое действие на серотониновые рецепторы 5-HT1A и антагонистическое — на 5-HT2A-рецепторы.

Благодаря такому действию Абилифай реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты (нарушения движений), характерные для старых нейролептиков, и практически не повышает уровень пролактина в крови.

¶Показания к применению

Абилифай назначается при следующих состояниях:

• шизофрения (у взрослых и подростков с 15 лет);
• острые и поддерживающие фазы биполярного расстройства I типа (маниакальные и смешанные эпизоды);
• дополнительная терапия больших депрессивных расстройств при недостаточной эффективности антидепрессантов;
• раздражительность при аутизме у детей (в ряде стран, включая США);
• тики при синдроме Туретта (в педиатрической практике).

В Российской Федерации официальные показания несколько уже, чем в зарубежных инструкциях, и определяются действующей инструкцией по медицинскому применению.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к арипипразолу, а также в период грудного вскармливания. С осторожностью назначают пожилым пациентам с деменцией (повышен риск инсульта и смертности), при сердечно-сосудистых заболеваниях, судорожном синдроме и сахарном диабете.

Наиболее частые побочные эффекты:

• бессонница или сонливость;
• головная боль, тревожность;
• тошнота, запоры, диспепсия;
• акатизия (двигательное беспокойство);
• тремор;
• увеличение массы тела (менее выражено, чем у оланзапина или клозапина);
• ортостатическая гипотензия.

Редко возможны поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, суицидальные мысли у молодых пациентов. Резкая отмена препарата не рекомендуется — требуется постепенное снижение дозы под контролем врача.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки Абилифай принимают внутрь один раз в сутки независимо от приёма пищи. Начальная доза при шизофрении обычно составляет 10–15 мг в сутки, поддерживающая — 15–30 мг. При биполярном расстройстве начальная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Для внутримышечного введения (при ажитации у пациентов с шизофренией) используется раствор в дозировке 9,75 мг; при необходимости инъекции повторяют с интервалом не менее двух часов.

Коррекция дозы требуется пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности коррекция обычно не требуется.

¶Передозировка

При передозировке арипипразола наблюдаются сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, рвота, в тяжёлых случаях — судороги и кома. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое: промывание желудка, приём активированного угля, мониторинг сердечно-сосудистой системы.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Абилифай метаболизируется в печени ферментами CYP3A4 и CYP2D6. Ингибиторы этих ферментов (например, кетоконазол, флуоксетин, пароксетин) повышают концентрацию арипипразола в крови, что требует снижения дозы. Индукторы ферментов (карбамазепин, рифампицин) снижают концентрацию препарата. Не рекомендуется сочетать Абилифай с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

¶Особые указания

В начале терапии или при изменении дозы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, поскольку препарат может вызывать сонливость и снижение концентрации внимания. Пациентам с сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок, который влияет на метаболизм препарата.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты оригинального препарата на рынке появились дженерики арипипразола. В России зарегистрированы такие торговые наименования, как «Арипризол», «Зилаксера», «Арипразол», «Аминаль». Дженерики обычно дешевле оригинального «Абилифая», однако их биоэквивалентность оригиналу может различаться, поэтому замена препарата должна проводиться только по согласованию с лечащим врачом.

¶Хранение и отпуск из аптек

Абилифай отпускается по рецепту врача. Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток составляет обычно 3–5 лет в зависимости от формы выпуска.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Абилифай (рег. удостоверение ЛСР-003211/09).
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС).
• Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России».