Ампициллин и сульбактам — комбинация антибиотиков¶

Ампициллин/сульбактам — комбинированный антибактериальный препарат группы полусинтетических пенициллинов, представляющий собой соль ампициллина с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом. Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к ампициллину бактериями, в том числе штаммами, продуцирующими бета-лактамазы. Отпускается по рецепту, включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

¶Состав и механизм действия

Комбинация включает два компонента:

• Ампициллин — полусинтетический антибиотик группы аминопенициллинов, разрушающий клеточную стенку бактерий путём ингибирования ферментов транспептидаз, участвующих в синтезе пептидогликана.
• Сульбактам — обратимый ингибитор бета-лактамаз, не обладающий собственной антибактериальной активностью. Блокирует ферменты, разрушающие бета-лактамное кольцо пенициллинов, тем самым восстанавливая и расширяя спектр действия ампициллина.

Сульбактам эффективен в отношении большинства плазмидных бета-лактамаз I–IV типов, а также некоторых хромосомных ферментов. Комбинация активна в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis), грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis) и анаэробов (Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.). Не активна в отношении Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia и штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL).

¶Форма выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стандартные соотношения компонентов — 2:1 (ампициллин/сульбактам) и 1:1. В России зарегистрированы препараты под торговыми наименованиями Сультасин (комбинированный порошок) и Амписид.

Режим дозирования определяется тяжестью инфекции, функцией почек и массой тела пациента:

При нарушении функции почек дозу снижают с учётом клиренса креатинина. Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г ампициллина.

¶Показания

Комбинация ампициллина и сульбактама применяется при инфекциях различной локализации:

• Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгкого);
• Инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит);
• Инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, рожа, инфицированные раны);
• Гинекологические инфекции (сальпингит, эндометрит);
• Бактериальный менингит (в составе комбинированной терапии);
• Сепсис;
• Инфекции костей и суставов.

¶Побочные действия и противопоказания

Частые побочные реакции — аллергические проявления (крапивница, кожная сыпь, отёк Квинке, анафилаксия), реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота, стоматит), головная боль, лейкопения, тромбоцитопения. Возможны обратимые нарушения функции печени и интерстициальный нефрит.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• Тяжёлая печёночная недостаточность;
• Инфекционный мононуклеоз (риск ампициллиновой сыпи);
• Беременность и период лактации (относительное противопоказание).

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, поллинозе, почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, одновременном приёме антикоагулянтов и метотрексата.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется определение чувствительности возбудителя. При развитии анафилактического шока применяют адреналин, глюкокортикостероиды и антигистаминные средства. На фоне лечения необходим периодический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Ампициллин может снижать эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном назначении с аллопуринолом возрастает риск кожной сыпи.

¶Лекарственное взаимодействие

Препарат потенцирует действие антикоагулянтов, снижает эффективность бактерицидных аминогликозидов при их совместном применении in vitro, повышает токсичность метотрексата. Не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидами — возможна инактивация обоих антибиотиков.

¶История

Сульбактам разработан в 1970-х годах компанией Pfizer. Комбинация ампициллина и сульбактама получила распространение в клинической практике в 1980-х годах. В России препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями Сультасин (АО «Синтез», Курган) и Амписид.

¶Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
2. Инструкция по медицинскому применению препарата Сультасин.
3. РЛС. Антибактериальные препараты. Пенициллины.
4. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей.