Баклосан — препарат с миорелаксирующим действием¶
Баклосан — торговое название препарата баклофена, миорелаксанта центрального действия, применяемого для снижения мышечного тонуса при спастических состояниях. Относится к группе агонистов ГАМК-В-рецепторов. Выпускается в таблетках по 10 и 25 мг, в России зарегистрирован как рецептурный препарат.
¶Состав и фармакологическое действие
Действующее вещество — баклофен (Baclofenum), производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Химически это 4-амино-3-(4-хлорфенил)масляная кислота.
Баклофен избирательно активирует ГАМК-В-рецепторы, расположенные в синапсах спинного мозга и ствола головного мозга. Стимуляция этих рецепторов подавляет высвобождение возбуждающих нейромедиаторов (глутамата, аспартата, субстанции Р) из пресинаптических нейронов, а также снижает постсинаптическую возбудимость мотонейронов. В результате уменьшается спастичность — патологическое повышение мышечного тонуса, сопровождающееся усилением сухожильных рефлексов.
В отличие от периферических миорелаксантов (баклосан не блокирует нервно-мышечную передачу), препарат действует преимущественно на уровне центральной нервной системы. Седативный эффект и миорелаксация при этом взаимосвязаны — оба опосредованы активацией ГАМК-В-рецепторов.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 85 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–3 часа. Связь с белками плазмы — около 30 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени (около 15 % дозы), выводится почками в неизменённом виде (период полувыведения — 2,5–4 часа).
¶Показания к применению
Основные показания к назначению баклосана:
- рассеянный склероз;
- спинальные травмы и заболевания спинного мозга;
- инсульты с последующей спастичностью;
- детский церебральный паралич;
- повреждения периферических нервов;
- черепно-мозговые травмы;
- рассеянный склероз;
- боковой амиотрофический склероз (в ряде случаев);
- синдром Ланджи-де-Генса (наследственный спастический парапарез);
- судороги, вызванные спастичностью.
Препарат также применяется при хронических болях, связанных со спастичностью, и при нарушениях мочеиспускания у пациентов с повреждением спинного мозга.
¶Противопоказания
Баклосан противопоказан при:
- индивидуальной гиперчувствительности к баклофену;
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- психотических расстройствах (шизофрения);
- болезни Паркинсона;
- эпилепсии (относительное противопоказание — препарат может снижать порог судорог);
- почечной недостаточности;
- беременности и грудном вскармливании;
- детском возрасте до 3 лет (в ряде стран — до 12 лет).
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции включают сонливость, головокружение, тошноту, мышечную слабость, атаксию (нарушение координации движений), тремор. Возможны эйфория, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия. При резкой отмене препарата после длительного применения возможно развитие абстинентного синдрома — судороги, галлюцинации, гипертермия, тахикардия.
¶Передозировка
Симптомы передозировки: выраженная сонливость, мышечная гипотония, арефлексия, угнетение дыхания, кома. Специфического антидота не существует; проводится симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях показан гемодиализ.
¶Лекарственное взаимодействие
Баклосан усиливает действие седативных средств, опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, антипсихотиков, этанола. Совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами повышает риск угнетения центральной нервной системы. Алкоголь при приёме баклосана усиливает седативный эффект и может привести к опасному угнетению дыхания.
¶Режим дозирования
Лечение начинают с малых доз — 5 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая до терапевтической эффективной дозы (обычно 30–80 мг в сутки, разделённой на 3 приёма). Максимальная суточная доза для взрослых — 80 мг (в отдельных случаях — до 100 мг). Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела. Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу на 5–10 мг каждые 3–4 дня во избежание абстинентного синдрома.
¶Баклосан и наркология
В России баклосан входит в перечень сильнодействующих веществ, отпускаемых по рецепту. Препарат обладает наркотическим потенциалом: у лиц с зависимостями он может вызывать эйфорию и психическую зависимость. В связи с этим баклосан стал объектом внимания наркологической службы — случаи его немедицинского применения (в том числе в сочетании с другими препаратами) фиксируются в медицинской практике. В ряде регионов России баклосан включён в список препаратов, подлежащих строгому учёту.
¶Применение в ветеринарии
Баклофен (в том числе в форме баклосана) применяется в ветеринарии для лечения спастичности у собак и кошек, а также при судорожных состояниях. В ветеринарной практике используются как таблетированные формы, так и инъекционные растворы.
¶История
Баклофен был синтезирован в 1962 году швейцарской компанией Ciba-Geigy (в настоящее время — Novartis). Впервые препарат был одобрен для медицинского применения в 1971 году в Европе и в 1977 году — в США. В России баклосан производится несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе «Озон» и «Фармстандарт».
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Инструкция по медицинскому применению препарата Баклосан
- РЛС.Ру — справочник лекарственных средств
- Д. Р. Мумладзе, Н. А. Филиппова. Клиническая фармакология