Фелодип — инструкция по применению¶
Фелодип (международное непатентованное название — фелодипин) — лекарственный препарат из группы дигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Относится к рецептурным средствам; в России зарегистрирован ряд лекарственных форм с этим действующим веществом, включая таблетки пролонгированного действия по 5 мг.
¶Фармакологические свойства
Фелодипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) группы дигидропиридинов. Механизм действия связан с блокадой трансмембранного поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Препарат вызывает расширение периферических артерий и артериол, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления. По сравнению с нифедипином фелодипин обладает более высокой сосудистой селективностью, поэтому в терапевтических дозах минимально влияет на сократимость миокарда и проводимость в синусовом узле.
После приёма внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность составляет около 15 % и повышается при одновременном приёме пищи. Связывание с белками плазмы — около 90 %. Метаболизм осуществляется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4). Период полувыведения при курсовом приёме — 25 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов.
¶Показания к применению
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
- Стабильная стенокардия напряжения.
- Вазоспастическая (стенокардия Принцметала) стенокардия — по некоторым инструкциям.
¶Способ применения и дозы
Таблетки пролонгированного действия принимают внутрь целиком, не разжёвывая, запивая водой. При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При стенокардии напряжения стандартная доза — 5–10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. Пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции печени рекомендуется начинать лечение с минимальных доз под контролем врача.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к фелодипину, другим дигидропиридинам или вспомогательным компонентам.
- Выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
- Кардиогенный шок, нестабильная стенокардия.
- Неконтролируемая сердечная недостаточность.
- Тяжёлая аортальный стеноз.
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в том числе гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия).
- Порфирия (для некоторых лекарственных форм).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
¶Побочные действия
Чаще всего отмечаются головная боль, приливы крови к коже лица, периферические отёки (особенно лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, тахикардия, головокружение. Возможны тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту, повышенная утомляемость, сонливость, кожный зуд, сыпь. Редко — нарушения зрения, шум в ушах, депрессия, гиперплазия дёсен, транзиторное повышение печёночных трансаминаз. При длительном применении в высоких дозах описаны случаи гинекомастии у мужчин.
¶Лекарственные взаимодействия
Фелодипин метаболизируется преимущественно через CYP3A4, поэтому ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию фелодипина в плазме и усиливают его эффект. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) снижают биодоступность. Одновременное применение с другими антигипертензивными средствами, диуретиками и нитратами усиливает гипотензивный эффект. Циклоспорин повышает уровень циклоспорина в крови.
¶Аналоги
Структурные аналоги фелодипина на российском рынке представлены прежде всего препаратом Плендил (AstraZeneca) — оригинальный препарат, а также генерическими версиями. Среди других БМКК дигидропиридинового ряда, близких по механизму действия, выделяют амлодипин, нифедипин, никардипин, лацидипин, нимодипин. Эти препараты могут отличаться по фармакокинетике, кратности приёма и профилю побочных эффектов; замена одного средства на другое должна проводиться по согласованию с врачом.
¶Отзывы врачей и пациентов
В клинической практике фелодипин оценивается как эффективное антигипертензивное средство с удобной кратностью приёма (один раз в сутки). К преимуществам относят выраженный сосудистый эффект и относительно редкое развитие рефлекторной тахикардии по сравнению с короткодействующим нифедипином. К недостаткам пациенты чаще всего относят отёки лодыжек и головные боли в первые недели лечения, а также цену оригинального препарата Плендил, которая выше стоимости генериков. Стоимость фелодипина в аптеках России варьируется в зависимости от производителя и упаковки: генерические таблетки по 5 мг (30 шт.) обычно стоят от 150 до 400 рублей, тогда как Плендил — существенно дороже. Актуальные цены рекомендуется уточнять в конкретной аптечной сети.
¶Особые указания
С осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, тяжёлых нарушениях ритма, синдроме слабости синусового узла, стенозе устья аорты, гипертрофической кардиомиопатии, склонности к артериальной гипотензии, а также при одновременном приёме ингибиторов CYP3A4. В начале лечения рекомендуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Отмену проводят постепенно, так как резкое прекращение приёма может сопровождаться усилением стенокардии.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Плендил (ГРЛС Минздрава России); Государственный реестр лекарственных средств; Малая медицинская энциклопедия (под ред. В. И. Петровского); справочник Видаль «Лекарственные препараты».