Ивермектин — инструкция по применению¶

Ивермектин — противопаразитарный препарат группы макроциклических лактонов, получаемый в результате ферментации актиномицета Streptomyces avermitilis. Применяется в ветеринарии и (в ряде стран) в медицине человека для лечения паразитарных инфекций. В России препарат зарегистрирован прежде всего как ветеринарное средство; медицинские формы используются по назначению врача.

¶Фармакологические свойства

Ивермектин связывается с глутамат-зависимыми хлоридными каналами беспозвоночных и гиперполяризует нервно-мышечные клетки паразита, что приводит к его параличу и гибели. У млекопитающих рецепторы чувствительны к препарату в меньшей степени, что создаёт терапевтический запас безопасности.

Основные показания к применению у человека:

• стронгилоидоз;
• онхоцеркоз (речная слепота);
• лимфатический филяриатоз;
• чесотка и некоторые другие эктопаразитозы;
• гельминтозы, вызванные Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura и рядом других нематод.

В ветеринарии ивермектин применяется против нематод, эктопаразитов (клещей, вшей, мух) у крупного рогатого скота, овец, свиней, лошадей, собак и кошек.

¶Формы выпуска

¶Инструкция по медицинскому применению

¶Дозировки для взрослых

При стронгилоидозе и онхоцеркозе стандартная доза составляет 150–200 мкг/кг однократно. При лимфатическом филяриатозе — 150–200 мкг/кг однократно, курс повторяют ежегодно. При чесотке наружный 1 % крем наносят на всю поверхность тела (кроме лица и волосистой части головы) на 8–14 часов, процедуру повторяют через 7–10 дней.

¶Дозировки для детей

Детям до 15 кг и младенцам до 5 лет применение ивермектинсодержащих препаратов не рекомендуется ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности. Детям старше 15 кг дозировка рассчитывается аналогично взрослой — по массе тела.

¶При беременности и лактации

Применение при беременности допускается только по жизненным показаниям (например, при онхоцеркозе). В период грудного вскармливания на время приёма препарата кормление прекращают.

¶Инструкция по ветеринарному применению

¶Крупный рогатый скот

Раствор для инъекций вводят подкожно в область шеи в дозе 1 мл на 50 кг массы тела (200 мкг/кг). Срок ожидания по мясу — 28 дней, по молоку — не менее 20 дней (указания различаются в зависимости от конкретного препарата).

¶Свиньи

Доза 300 мкг/кг однократно. Срок ожидания по мясу — 28 дней.

¶Собаки и кошки

Применяют капли на холку или таблетки в дозе 6 мкг/кг (профилактика дирофиляриоза) и 200–400 мкг/кг (лечение отодектоза, саркоптоза, демодекоза — по схеме ветеринарного врача). Препараты с ивермектином противопоказаны собакам пород колли, шелти, бобтейл и их помесям из-за мутации гена MDR1, приводящей к нейротоксичности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

У человека: тошнота, головокружение, кожная сыпь, зуд, лейкоцитоз, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз. Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

У животных: атаксия, слюнотечение, мидриаз, тремор, кома — при передозировке или у чувствительных пород.

Противопоказания: беременность (кроме жизненных показаний), лактация, возраст до 5 лет, гиперчувствительность, тяжёлая печёночная недостаточность.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ивермектин метаболизируется изоферментом CYP3A4. Индукторы этого фермента (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) снижают концентрацию ивермектина в плазме. Ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) — повышают. Одновременный приём с другими нейротоксичными препаратами усиливает побочные эффекты со стороны нервной системы.

¶Меры предосторожности

Препарат отпускается по рецепту. Самолечение недопустимо: перед назначением проводят анализ кала (копрограмму) для подтверждения вида гельминта. При передозировке показано промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия; специфического антидота нет.

¶Ивермектин и COVID-19

В 2020–2021 годах препарат широко обсуждался как возможное средство против COVID-19. Ряд крупных рандомизированных исследований (TOGETHER, ACTT-2, PRINCIPLE) не показали существенного клинического эффекта при лечении коронавирусной инфекции. Всемирная организация здравоохранения не рекомендует применение ивермектина для лечения COVID-19 вне клинических исследований.

¶История

Ивермектин выделен в 1975 году японскими исследователями Сатоси Омурой и Уильямом Кэмпбеллом из культуры Streptomyces avermitilis. В 1981 году препарат был внедрён в ветеринарную практику, в 1987-м — начато массовое применение против онхоцеркоза в Африке. В 2015 году Омуре и Кэмпбеллу присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине за открытие ивермектина.

¶Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ.
2. Инструкции по медицинскому применению ивермектина (производители «Озон», «Вертекс»).
3. WHO Guidelines for the treatment of Strongyloides stercoralis.
4. Perner M. et al. Ivermectin for COVID-19 treatment // JAMA. 2022.
5. Omura S., Crump A. Ivermectin: panacea for resource-poor communities? // WHO Drug Information. 2014.