Метипред — лекарственный препарат¶

Метипред (международное непатентованное название — метилпреднизолон) — синтетический глюкокортикостероидный препарат, обладающий противовоспалительным, иммунодепрессивным, противоаллергическим и антиэкссудативным действием. Относится к группе кортикостероидов средней продолжительности действия. Производится фармацевтической компанией Gedeon Richter (Венгрия). В Российской Федерации включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакологическое действие

Метилпреднизолон является синтетическим аналогом гидрокортизона, превосходящим его по противовоспалительной активности примерно в 5 раз и практически лишённым минералокортикоидной активности. Механизм действия связан со связыванием с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов и последующим влиянием на транскрипцию генов.

Препарат подавляет активность фосфолипазы A2, что приводит к снижению синтеза простагландинов и лейкотриенов — основных медиаторов воспаления. Метипред снижает проницаемость капилляров, тормозит миграцию лейкоцитов и макрофагов в очаг воспаления, уменьшает продукцию цитокинов, включая интерлейкин-1 и фактор некроза опухоли-альфа.

Иммунодепрессивный эффект реализуется за счёт подавления функции Т-лимфоцитов, снижения выработки антител и уменьшения активности комплемента. Противоаллергическое действие связано с торможением высвобождения гистамина и стабилизацией мембран тучных клеток.

¶Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество — метилпреднизолон. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества таблеток включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Раствор для инъекций содержит бензиловый спирт, натрия гидроксид, натрия хлорид и другие компоненты.

¶Показания к применению

Метипред применяется при заболеваниях, требующих системного действия глюкокортикостероидов:

• ревматические заболевания: ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, болезнь Бехтерева;
• аллергические состояния: бронхиальная астма, аллергический бронхит, поллиноз, отёк Квинке, лекарственная аллергия;
• заболевания кожи: экзема, псориаз, пузырчатка, контактный дерматит;
• заболевания желудочно-кишечного тракта: неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
• заболевания крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• заболевания почек: гломерулонефрит, нефротический синдром;
• рассеянный склероз;
• отёк мозга различного генеза;
• онкологические заболевания (в составе комплексной терапии);
• послеоперационный и посттравматический шок;
• первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность.

¶Дозирование и способ применения

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, тяжести состояния и ответа пациента на терапию. Начальная доза для взрослых при таблетированной форме обычно составляет 4–48 мг в сутки. При необходимости доза корректируется, после достижения терапевтического эффекта проводится постепенное снижение до минимальной поддерживающей дозы.

При внутривенном введении используются высокие дозы — от 125 мг до 1000 мг и более в сутки (пульс-терапия). Инъекции метилпреднизолона при острых состояниях вводят струйно медленно или капельно.

Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены и надпочечниковой недостаточности. Длительное применение требует одновременного назначения антацидов и препаратов калия.

¶Побочные действия

При длительном применении возможны следующие побочные эффекты:

• со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, вторичная надпочечниковая недостаточность;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, изжога, панкреатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердечная недостаточность, тромбозы;
• со стороны костно-мышечной системы: стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз костей;
• со стороны нервной системы: психоз, бессонница, головокружение;
• со стороны кожи: замедление заживления ран, стрии, акне, крапивница;
• метаболические нарушения: задержка натрия и воды, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают: повышенную чувствительность к метилпреднизолону, системные грибковые инфекции, период вакцинации (кроме случаев иммуносупрессивной терапии).

С осторожностью препарат применяется при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопорозе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, хронической сердечной недостаточности, глаукоме, эпилепсии, беременности и в период лактации.

¶Особые указания

В период лечения необходим контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, электролитного состава и функции почек. При длительной терапии рекомендуется одновременный приём кальция и витамина D для профилактики остеопороза. Метипред маскирует симптомы инфекции, поэтому при развитии интеркуррентных заболеваний требуется проведение соответствующей антибактериальной терапии.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без медицинского контроля недопустимо.

¶История и производство

Метилпреднизолон был синтезирован в 1950-х годах компанией The Upjohn Company (США) и впервые вышел на рынок под торговым названием Medrol. Препарат Метипред производства Gedeon Richter является дженериком метилпреднизолона и выпускается с конца XX века. Компания Gedeon Richter основана в 1901 году в Будапеште и является одним из крупнейших фармацевтических производителей Центральной Европы.