Прозерин — лекарственный препарат в ампулах¶
Прозерин (Метилсульфат неостигмина) — лекарственный препарат, ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы, применяемый для восстановления нервно-мышечной проводимости. Относится к фармакологической группе антихолинэстеразных средств. В России выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих 0,5 мг действующего вещества — неостигмина метилсульфата. Препарат отпускается по рецепту и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Фармакологическое действие
Неостигмин обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу — фермент, разрушающий ацетилхолин в синаптической щели. В результате ацетилхолин накапливается и усиливает передачу нервного импульса с холинергических нейронов на эффекторные клетки — мышечные волокна, гладкую мускулатуру, железы. В отличие от необратимых ингибиторов (органофосфорных соединений), действие неостигмина продолжается 4–6 часов после внутривенного введения, после чего фермент восстанавливает активность.
Препарат улучшает нервно-мышечную проводимость, повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, бронхов, усиливает секрецию слюнных, желудочных и потовых желёз, суживает зрачок.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, раствор Прозерина в ампулах назначают при:
- миастении (аутоиммунном нервно-мышечном заболевании, характеризующемся патологической мышечной слабостью);
- восстановлении нервно-мышечной проводимости после применения недеполяризующих миорелаксантов в ходе хирургических операций;
- остаточных явлениях полиомиелита, периферических параличах и парезах;
- атонии кишечника, задержке мочеиспускания;
- отравлениях антихолинэстеразными веществами (для диагностики и дифференциальной диагностики).
¶Противопоказания
Противопоказаниями к назначению Прозерина являются:
- повышенная чувствительность к неостигмину и другим ингибиторам холинэстеразы;
- эпилепсия;
- бронхиальная астма;
- стенокардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
- ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность;
- механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей;
- феохромоцитома;
- беременность и период грудного вскармливания (по абсолютным показаниям применяют с осторожностью);
- детский возраст до 12 лет (для раствора в ампулах).
¶Способ применения и дозы
Раствор Прозерина в ампулах вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозу и кратность введения определяет врач индивидуально в зависимости от заболевания и ответа пациента.
При миастении взрослым обычно назначают по 0,5–1 мл (0,25–0,5 мг) подкожно 1–2 раза в сутки. При необходимости дозу корректируют под контролем клинического состояния.
Для восстановления нервно-мышечной проводимости после действия недеполяризующих миорелаксантов вводят 0,5–1 мг внутривенно медленно под контролем дыхания и мышечного тонуса. При передозировке миорелаксантов дозу повторяют по назначению анестезиолога-реаниматолога.
При атонии кишечника и задержке мочеиспускания Прозерин применяют подкожно в дозе 0,5 мг однократно или с кратностью, определённой лечащим врачом.
¶Побочные действия
На фоне применения Прозерина возможны:
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, диарея, боли в животе, метеоризм;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления, нарушения проводимости;
- со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость (при передозировке — холинергический криз с фасцикуляциями, бронхоспазмом, слюнотечением);
- со стороны органов зрения: сужение зрачка, нарушение аккомодации, слезотечение;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прозерин усиливает действие суксаметония и других деполяризующих миорелаксантов, повышая риск длительной мышечной слабости. Одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин, пипекуроний) требует коррекции доз последних. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию. Прозерин ослабляет действие антихолинергических средств — атропина, амизила, тригексифенидила.
¶Особые указания
При применении Прозерина необходимо иметь под рукой атропин для купирования холинергического криза. Пациенты с миастенией должны находиться под наблюдением невролога с контролем дозы. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами определяется индивидуально — препарат может вызывать головокружение и нарушение аккомодации.
¶Условия хранения
Прозерин хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности раствора в ампулах — 5 лет. Отпускается по рецепту.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Прозерин (раствор для инъекций 0,5 мг/мл), утверждённая Минздравом России.
- Государственный реестр лекарственных средств России.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.
- Вентрель В. Г., Асташова Е. В. Фармакология: учебное пособие.