Роксера — торговое название розувастатина¶

Роксера (Roxera) — торговое название лекарственного препарата розувастатина, относящегося к классу статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Препарат применяется для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Таким образом, ответ на вопрос «Роксера — это статины или нет» утвердительный: Роксера является одним из торговых наименований статинов, а именно розувастатина, производства компании «КРКА» (Словения).

¶Что такое статины

Статины — группа лекарственных средств, ингибирующих фермент ГМГ-КоА-редуктазу, участвующий в синтезе холестерина в печени. Блокируя этот фермент, статины снижают выработку эндогенного холестерина, что приводит к повышению плотности липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижению уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) — «плохого» холестерина.

Первым синтетическим статином стал ловастатин, выделенный из грибов рода Aspergillus в 1970-х годах. Впоследствии были созданы синтетические аналоги: симвастатин, правастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин и флувастатин.

¶Розувастатин: характеристика вещества

Розувастатин был разработан компанией AstraZeneca и вышел на рынок под торговым названием Крестор (Crestor) в начале 2000-х годов. По силе гиполипидемического действия розувастатин относится к наиболее мощным представителям класса: он способен снижать уровень ЛПНП на 40–50 % и более в зависимости от дозы.

Особенности розувастатина:

• высокая селективность к печёночным клеткам;
• длительный период полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки;
• минимальное взаимодействие с другими лекарственными средствами по сравнению с аторвастатином и симвастатином;
• нелинейная фармакокинетика: увеличение дозы приводит к более чем пропорциональному росту концентрации в плазме.

¶Роксера: состав и форма выпуска

Роксера производится словенской фармацевтической компанией «КРКА». Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с дозировками розувастатина 5, 10, 15 и 20 мг. Существует также комбинированный вариант — Роксера Комби, содержащий розувастатин в сочетании с антигипертензивными средствами (периндоприл, амлодипин или индапамид).

Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, магния стеарат и другие компоненты, обеспечивающие форму таблетки и стабильность препарата.

¶Показания к применению

Роксера (розувастатин) назначается в следующих случаях:

1. Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) или смешанная дислипидемия как дополнение к диете, когда диетические меры недостаточны.
2. Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с повышенным риском (мужчины старше 50 лет, женщины старше 60 лет, при наличии факторов риска: артериальная гипертензия, курение, ожирение, семейный анамнез ранних коронарных заболеваний).
3. Замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов с гиперхолестеринемией.
4. Профилактика инсульта и инфаркта у пациентов с ишемической болезнью сердца.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или вспомогательным веществам;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• заболевания печени в активной фазе;
• миопатия;
• одновременный приём циклоспорина;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для дозировок 20 и 40 мг — до 18 лет, для 5 и 10 мг — с осторожностью).

С осторожностью назначается при алкоголизме, эпилепсии, заболеваниях щитовидной железы, наследственных мышечных заболеваниях, а также пациентам азиатской расы (рекомендуется начинать с минимальных доз).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции включают:

• головную боль, головокружение;
• боль в животе, тошноту, запор;
• мышечную боль (миалгию) — встречается у 5–10 % пациентов;
• общую слабость;
• повышение активности КФК (креатинфосфокиназы) в крови.

Редко, но возможны серьёзные осложнения: рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), гепатит, повышение трансаминаз, протеинурия.

¶Роксера и другие статины: сравнение

Различия в метаболизме определяют более предсказуемое действие розувастатина при одновременном приёме с другими лекарствами, метаболизирующимися через систему цитохрома P450.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Роксера не рекомендуется к одновременному применению с:

• циклоспорином (повышение концентрации розувастатина);
• ингибиторами протеазы ВИЧ (ограничение дозы до 10 мг);
• эритромицином (снижение концентрации розувастатина);
• антацидами (снижение абсорбции — интервал приёма не менее 2 часов);
• пероральными контрацептивами (рост концентрации этинилэстрадиола).

¶Фармакологическая классификация Роксеры

По анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации розувастатин имеет код C10AA07 и относится к группе «Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы». Согласно перечню жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), розувастатин включён в список лекарств, доступных по цене для пациентов.

¶История вопроса

Патент на розувастатин истёк в 2016 году, после чего на рынок вышли дженерики — препараты с тем же действующим веществом, но под другими торговыми названиями. Роксера является одним из таких дженериков розувастатина. На российском рынке также представлены дженерики под названиями Мертенил, Розарт, Акорта, Тевастор и другие.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Роксера, компания «КРКА»
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рекомендации Европейского общества кардиологов (ESC/EAS) по лечению дислипидемий
• ВОЗ. Модельный перечень основных лекарственных средств, 2023
• Клинические рекомендации Минздрава России «Дислипидемии и атеросклероз у взрослых»