Сиалис — лекарственный препарат¶
Сиалис (Tadalafil) — торговое название лекарственного препарата на основе одноимённого действующего вещества, применяемого для лечения эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Производится фармацевтической компанией Eli Lilly, впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году. В России препарат продаётся по рецепту.
¶Фармакологическое действие
Действующее вещество сиалиса — тадалафил — селективно ингибирует фермент фосфодиэстеразу 5-го типа, которая отвечает за распад циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкой мускулатуре кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении выделяется оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Накопление цГМФ приводит к расслаблению гладких мышц и притоку крови к кавернозным телам, что вызывает эрекцию. Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом усиливает и пролонгирует этот эффект.
По сравнению с силденафилом (виагрой) и варденафилом тадалафил обладает более длительным периодом полувыведения — около 17,5 часов. Это определяет главное клиническое преимущество препарата: так называемый «оконный эффект» — возможность приёма таблетки без привязки к точному времени полового акта. Эффект может сохраняться до 36 часов после однократного приёма.
Тадалафил также ингибирует ФДЭ-11, что объясняет некоторые побочные эффекты (миалгии, боли в спине), отсутствующие у более селективных ингибиторов ФДЭ-5.
¶Показания к применению
Сиалис применяется в двух основных клинических ситуациях:
- Эректильная дисфункция — неспособность достигать или поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта. Препарат принимается по требованию или ежедневно в низких дозах.
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) — ежедневный приём в дозе 5 мг улучшает симптомы нижних мочевых путей (учащённое мочеиспускание, ослабление струи, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря).
В ряде стран тадалафил одобрен для лечения лёгочной артериальной гипертензии, однако этот показатель не входит в инструкцию Сиалиса.
¶Схемы приёма и дозировки
| Схема | Доза | Особенности |
|---|---|---|
| По требованию | 10–20 мг | Приём за 30–60 минут до полового акта; не чаще 1 раза в сутки |
| Ежедневная | 5 мг | Регулярный приём, независимо от сексуальной активности |
| ДГПЖ | 5 мг ежедневно | Длительная терапия |
Максимальная разовая доза — 20 мг. Приём с высокожирной пищей может задержать начало действия на 1–2 часа.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Основные противопоказания:
- одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и мононитрат) — риск тяжёлой гипотензии;
- одновременный приём донаторов оксида азота (амилнитрит);
- тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых половая активность нежелательна;
- тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
- непереносимость тадалафила;
- возраст до 18 лет.
Частые побочные эффекты (более 1%): головная боль, диспепсия, боль в спине, заложенность носа, приливы крови к лицу, миалгии. Обычно они слабо выражены и проходят самостоятельно.
¶Взаимодействие с другими лекарствами
Тадалафил метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин) повышают концентрацию тадалафила в крови. Совместный приём с альфа-адреноблокаторами (тамсулозин, доксазозин) может усиливать гипотензивный эффект. Совместный приём с другими ингибиторами ФДЭ-5 не рекомендуется.
¶Сиалис и алкоголь
Умеренное употребление алкоголя не противопоказано, однако сочетание с большими дозами спиртного повышает риск артериальной гипотензии и головокружения.
¶Юридический статус в России
Сиалис включён в перечень рецептурных препаратов. Отпуск без рецепта является нарушением законодательства. На фармацевтическом рынке страны присутствуют как оригинальный препарат, так и дженерики тадалафила, произведённые индийскими и китайскими компаниями. Качество и подлинность дженериков не всегда соответствуют стандартам, что связано с риском для здоровья.
¶Интересные факты
- Тадалафил первоначально разрабатывался компанией ICOS как потенциальное средство от стенокардии. В ходе клинических испытаний выяснилось, что препарат слабо влияет на сердечную гемодинамику, но заметно улучшает эректильную функцию.
- Сиалис стал первым ингибитором ФДЭ-5, одобренным FDA для ежедневного приёма в низкой дозе (5 мг) — подход, изменивший тактику лечения эректильной дисфункции.
- Название препарата происходит от латинского «talis» — «такой, подобный», что отсылает к сходству с силденафилом по механизму действия.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Сиалис (тадалафил), производитель Eli Lilly.
- Kaya T, et al. Tadalafil: a review of its pharmacology and clinical efficacy in the treatment of erectile dysfunction. — Drugs, 2004.
- Porst H, et al. Tadalafil taken once daily for the treatment of erectile dysfunction. — Journal of Sexual Medicine, 2006.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.