Сиалис — препарат для лечения эректильной дисфункции¶
Сиалис — торговое название препарата на основе тадалафила, ингибитора фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), применяемого для лечения эректильной дисфункции (ЭД) и доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Относится к группе пероральных эректильных дисфункции-средств. Отличается от аналогов (силденафил, варденафил) длительным периодом полувыведения — около 17,5 часов, что обеспечивает терапевтический эффект в течение до 36 часов после приёма.
¶Фармакология
¶Механизм действия
Тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5 — фермента, разрушающего циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкой мускулатуре кавернозных тел полового члена. При сексуальной стимуляции выделяется оксид азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ. Повышенный цГМФ вызывает расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к кавернозным телам, что приводит к эрекции. Тадалафил блокирует ФДЭ-5, предотвращая разрушение цГМФ и усиливая естественный механизм эрекции.
Препарат не вызывает эрекции без сексуальной стимуляции. Селективность тадалафила к ФДЭ-5 в 10 000 раз выше, чем к ФДЭ-1, в 700 раз — к ФДЭ-2, в 9 000 раз — к ФДЭ-3 и в 14 000 раз — к ФДЭ-4. Это объясняет относительно низкую частоту побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и ЖКТ по сравнению с неселективными ингибиторами ФДЭ.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь тадалафил быстро абсорбируется; максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 2 часа. Приём пищи с высоким содержанием жиров не влияет на скорость и полноту абсорбции, но может задержать наступление эффекта. Биодоступность — около 81%. Период полувыведения — 17,5 часов, что позволяет принимать препарат в режиме «по требованию» или ежедневно в низкой дозе. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4; выводится преимущественно с калом.
¶Показания
- Эректильная дисфункция — неспособность достигать или поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта.
- Симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы — учащённое мочеиспускание, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, слабая струя мочи.
¶Дозировки и режимы приёма
| Режим | Доза | Особенности |
|---|---|---|
| По требованию | 10–20 мг за 30–60 минут до полового акта | Максимальная частота — 1 раз в сутки |
| Ежедневный | 2,5–5 мг в одно и то же время суток | Независимо от приёма пищи |
| ДГПЖ | 5 мг ежедневно | Курс — не менее 26 недель |
При лёгкой и умеренной почечной или печёночной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется. При тяжёлой почечной недостаточности максимальная доза — 10 мг.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тадалафилу.
- Одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида мононитрат и динитрат) и донаторов оксида азота — риск выраженной гипотензии.
- Тяжёлая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесённый в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
- Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит.
- Детский возраст до 18 лет.
¶Побочные эффекты
Частые (≥1/100): головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Менее частые: головокружение, боль в конечностях, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в животе, диарея, тошнота, рвота. Редкие: тахикардия, повышение артериального давления, нечёткость зрения, боль в глазах, шум в ушах, отёк век, эритема, кожная сыпь. Крайне редко — приапизм (болезненная эрекция, длящаяся более 4 часов), требующий неотложной помощи.
¶Лекарственные взаимодействия
Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4, поэтому ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, ритонавир, эритромицин) повышают концентрацию препарата в плазме; индукторы (рифампицин) — снижают. Совместное применение с альфа-адреноблокаторами (тамсулозин, доксазозин) может вызвать ортостатическую гипотензию. Совместный приём с нитратами и донаторами NO противопоказан.
¶Производители и доступность
Оригинальный препарат производит компания Eli Lilly and Company (США). В России тадалафил выпускается несколькими фармацевтическими компаниями как дженерик под торговыми названиями «Тадалафил», «Динамико», «Сиалис Софт» и другими. Препарат отпускается по рецепту.
¶История
Тадалафил был разработан компанией Eli Lilly и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 2998 года (в 2003 году — для ДГПЖ). Название «Сиалис» происходит от греческого «kaliax» — «воспаление», что отражает первоначальное изучение препарата для лечения гипертрофии простаты. В России препарат зарегистрирован и доступен с 2000-х годов.