Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат¶
Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов, применяемый преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора для инъекций. Относится к препаратам длительного действия: период полувыведения составляет от 30 до 70 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.
¶Химическая характеристика
Теноксикам — производное оксикама, химически близок к пироксикаму. Международное непатентованное наименование — tenoxicam. Брутто-формула C₁₃H₁₁N₃O₄S₂, молекулярная масса около 337,4 г/моль. По механизму действия представляет собой неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов в очаге воспаления и обусловливает анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты.
По классификации АТХ относится к группе M01AC02 (оксикамы). В России зарегистрирован ряд торговых наименований в форме таблеток по 20 мг и лиофилизата для приготовления раствора.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь теноксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность приближается к 100 % и не зависит от одновременного приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — с желчью. Характерная особенность — длительный период полувыведения, поэтому равновесная концентрация устанавливается лишь через 10–15 дней регулярного приёма, а после отмены препарат циркулирует в организме ещё несколько суток.
У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени или почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы или увеличения интервалов между приёмами.
¶Показания к применению
Таблетки теноксикама назначают при состояниях, сопровождающихся воспалением и болью:
- ревматоидный артрит и другие воспалительные артропатии;
- остеоартроз, в том числе крупных суставов;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- подагрический артрит в период обострения;
- бурсит, тендинит, эпикондилит;
- болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде;
- альгодисменорея.
Препарат применяется для симптоматического облегчения, он не влияет на прогрессирование основного заболевания и не заменяет базисную терапию.
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к теноксикаму и другим НПВП, включая аспириновую астму;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- нарушения свёртываемости крови;
- беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
- детский возраст (безопасность у детей не установлена).
С осторожностью препарат назначают при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, у курящих пациентов и лиц старше 65 лет.
¶Побочные эффекты
Наиболее часто встречаются реакции со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, изжога. Возможны эрозии и язвы слизистой оболочки желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Реже наблюдаются головная боль, головокружение, нарушения сна, кожные высыпания, отёки, повышение артериального давления, изменения показателей крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны случаи гепатотоксичности и нефротоксичности при длительном применении.
¶Режим дозирования
Стандартная доза для взрослых — 20 мг один раз в сутки внутрь, во время или после еды. При длительной терапии, а также у пожилых пациентов дозу иногда снижают до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения определяется врачом; при необходимости длительного приёма рекомендуется периодический контроль картины крови, функции печени и почек.
¶Особые указания
Теноксикам, как и другие НПВП, может повышать риск тромботических осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно при длительном применении в высоких дозах. Одновременный приём с глюкокортикоидами, антикоагулянтами, другими НПВП или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Совместное применение с диуретиками и ингибиторами АПФ может ослаблять их эффект и повышать нагрузку на почки.
Приём алкоголя во время лечения усиливает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами при появлении головокружения или сонливости.
¶Место в клинической практике
Теноксикам относится к числу НПВП с удобным режимом дозирования, что повышает приверженность пациентов лечению. Вместе с тем длительный период полувыведения ограничивает возможность быстрой отмены при развитии нежелательных реакций. В современной практике при необходимости длительной противовоспалительной терапии врачи нередко отдают предпочтение селективным ингибиторам ЦОГ-2, обладающим меньшим риском гастротоксичности, тогда как теноксикам чаще используется для коротких курсов купирования острой боли и воспаления.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Инструкции по медицинскому применению препаратов теноксикама.
- Клинические рекомендации по рациональному применению нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Справочник лекарственных средств «Видаль».
- Данные Всемирной организации здравоохранения по АТХ-классификации.