Тиамина хлорид как лекарственное средство¶

Тиамина хлорид — лекарственное средство и водорастворимая соль витамина B₁ (тиамина), применяемая для профилактики и лечения гиповитаминоза B₁ и связанных с ним заболеваний нервной системы, обмена веществ и сердечно-сосудистой системы. Представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, легко растворимый в воде, практически нерастворимый в спирте и органических растворителях. Химическая формула — C₁₂H₁₇ClN₄OS·HCl; молярная масса около 337,3 г/моль. Международное непатентованное наименование — тиамин (Thiamine).

¶Общие сведения

Тиамин был выделен в 1911–1912 годах польским биохимиком Казимиром Функом из рисовых отрубей; в 1926 году голландские исследователи Б. Янсен и В. Донат получили его в кристаллическом виде, а в 1936 году Роберт Уильямс установил структуру и осуществил синтез. В медицинскую практику препарат вошёл в 1930-х годах. В России тиамина хлорид выпускается в виде раствора для инъекций (1 мл 2,5 % или 5 % раствора) и в составе комплексных поливитаминных препаратов; таблетированные формы чаще содержат тиамина бромид, поскольку хлорид хуже всасывается при приёме внутрь.

¶Фармакологические свойства

Тиамин в организме фосфорилируется с образованием активных коферментов — тиаминпирофосфата (кокарбоксилазы), тиаминтрифосфата и др. Тиаминпирофосфат участвует в углеводном обмене как кофермент декарбоксилирования α-кетокислот (пирувата, α-кетоглутарата) и транскетолазной реакции пентозофосфатного пути. Он необходим для синтеза ацетилхолина, участвует в проведении нервного импульса, обмене аминокислот и нуклеиновых кислот. Суточная потребность взрослого человека составляет около 1,1–2,5 мг и возрастает при повышенных нагрузках, беременности, сахарном диабете, алкоголизме.

При недостатке тиамина развивается болезнь бери-бери (алиментарный полиневрит), а также синдром Вернике — Корсакова, периферические невриты, нарушения со стороны сердца. Всасывание препарата происходит преимущественно в двенадцатиперстной кишке; в организме он распределяется в тканях, депонируется в печени, почках, сердце, мозге и скелетных мышцах, выводится почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Тиамина хлорид применяют при:

• гиповитаминозе и авитаминозе B₁, в том числе алиментарного происхождения;
• невритах, полиневритах, радикулите, невралгии, парезах;
• синдроме Вернике — Корсакова, алкогольной энцефалопатии;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы (недостаточность кровообращения, миокардиодистрофия);
• нарушениях обмена веществ (тиреотоксикоз, сахарный диабет, ожирение);
• интоксикациях, в том числе алкогольной;
• дерматологических заболеваниях нейрогенного и обменного генеза (нейродермит, псориаз, экзема);
• состояниях с повышенной потребностью в витамине B₁ (беременность, лактация, тяжёлые физические нагрузки).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к тиамину, а также при аллергических реакциях на компоненты раствора. С осторожностью применяют при гипертонической болезни, язвенной болезни, эпилепсии.

Возможные нежелательные реакции: аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, в редких случаях — анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота. При длительном применении в больших дозах возможно нарушение функции почек. Внутримышечные инъекции болезненны, при введении возможны местные реакции.

¶Способ применения и дозы

Взрослым тиамина хлорид вводят внутримышечно, реже — внутривенно (медленно) или подкожно. Разовая доза составляет 25–50 мг (1 мл 2,5 % или 5 % раствора), суточная — до 100 мг. Курс лечения обычно 10–30 дней. Детям дозу рассчитывают по возрасту. Внутрь препарат назначают в таблетированных формах по назначению врача.

Раствор готовят непосредственно перед применением; хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно 2–3 года.

¶Взаимодействия и особенности

Тиамин несовместим в одном шприце с растворами, содержащими сульфиты, окислители, а также с бензилпенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой. Ослабляет действие некоторых антибиотиков. При одновременном применении с магнием повышается эффективность тиамина. Алкоголь и чай (содержащие танины) снижают всасывание препарата.

В высоких дозах тиамин может искажать результаты определения теофиллина в крови и некоторых колориметрических исследований.

¶Значение и статус

Тиамина хлорид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в Российской Федерации, а также в соответствующие списки ВОЗ. Препарат выпускается многими отечественными производителями, в том числе в виде растворов для инъекций. Широкое применение в неврологии, терапии, эндокринологии и наркологии делает его одним из базовых витаминных средств.

Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкции по медицинскому применению тиамина хлорида; руководство по витаминологии; данные Всемирной организации здравоохранения.