Трилептал — противосудорожный препарат¶

Трилептал — торговое название противосудорожного (антиконвульсанта) препарата на основе окскарбазепина, применяемого для лечения эпилепсии. Относится к группе производных иминостильбена. Выпускается в форме таблеток с дозировками 150 мг, 300 мг и 600 мг. Препарат зарегистрирован в России, производится компанией Novartis (Швейцария). Действующее вещество окскарбазепин является производным карбамазепина и обладает сходным, но более мягким профилем действия.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки Трилептал 150 мг содержат 150 мг окскарбазепина в качестве активного вещества. Вспомогательные компоненты включают микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, крахмал, повидон и другие вещества, обеспечивающие форму таблетки. Таблетки покрыты оболочкой.

Формы выпуска:

¶Фармакологическое действие

Окскарбазепин является 10-кето-производным карбамазепина. Механизм действия связан с блокадой натриевых каналов нейронов, что стабилизирует перевозбуждённые мембраны и подавляет повторяющиеся нейрональные разряды. В отличие от карбамазепина, окскарбазепин практически не индуцирует ферменты печени и не обладает выраженным антихолинергическим действием.

После приёма внутрь окскарбазепин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Около 40% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием активного метаболита — 10-гидроксикарбамазепина (М-10), который и определяет основной терапевтический эффект. Период полувыведения М-10 составляет 8–10 часов, что позволяет назначать препарат два раза в сутки. Выводится почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• эпилепсия у взрослых и детей старше 2 лет (как монотерапия или в составе комбинированной терапии);
• парциальные судорожные приступы с вторичной генерализацией или без неё;
• генерализованные тонико-клонические судороги.

Препарат не применяется для купирования острых судорожных приступов — он предназначен для длительной поддерживающей терапии.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 300 мг в сутки (по 150 мг дважды в день). Дозу можно увеличивать с интервалом не менее одной недели. Терапевтическая доза обычно составляет 600–1200 мг в сутки, разделённых на два приёма. Максимальная доза — 2400 мг в сутки.

Для детей 2–12 лет начальная доза рассчитывается индивидуально — обычно 8–10 мг/кг массы тела в сутки с постепенным увеличением до поддерживающей дозы.

Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать повышения частоты судорожных приступов.

¶Побочные действия

Наиболее частые побочные реакции:

• головокружение, сонливость, головная боль;
• тошнота, рвота, диплопия (двоение в глазах);
• атаксия, утомляемость.

Реже отмечаются кожные реакции, включая сыпь. При развитии тяжёлых кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) препарат отменяют. Возможны лабораторные изменения — гипонатриемия, повышение уровня печёночных трансаминаз, лейкопения.

¶Противопоказания

• гиперчувствительность к окскарбазепину или карбамазепину;
• нарушения проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада);
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• возраст до 2 лет (для таблетированной формы).

С осторожностью применяют при гипонатриемии, нарушениях водно-электролитного баланса, при беременности и в период лактации.

¶Лекарственное взаимодействие

Окскарбазепин, в отличие от карбамазепина, существенно не индуцирует систему цитохрома P450, поэтому его взаимодействие с другими противосудорожными препаратами менее выражено. Однако одновременный приём с препаратами, снижающими уровень натрия в крови (диуретики, карбамазепин), может усиливать гипонатриемию. Концентрация окскарбазепина может снижаться при одновременном применении с индукторами ферментов (фенитоин, карбамазепин) и повышаться при приёме с ингибиторами.

¶Цена и условия отпуска

Трилептал 150 мг отпускается по рецепту врача. Средняя цена упаковки из 50 таблеток в аптеках России составляет около 700–1000 рублей и может варьироваться в зависимости от региона, аптечной сети и наличия аналогов. Существуют дженерики окскарбазепина (например, Зептол, Оксепин), цена которых может быть ниже оригинального препарата.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Трилептал (окскарбазепин), ГРЛС Минздрава России
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Регистр лекарственных средств России