Целекоксиб — селективный НПВС¶
Целекоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы коксибов, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Отпускается по рецепту, производится различными фармацевтическими компаниями, в том числе в форме капсул (в том числе дозировкой 100 и 200 мг) под торговыми названиями Celebrex, Целебрекс, Виал (Целекоксиб-Виал) и другими дженерическими наименованиями. Применяется преимущественно для купирования болевого синдрома и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.
¶Фармакологическое действие
Целекоксиб избирательно ингибирует ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе простагландинов, ответственных за воспаление, боль и лихорадку. В отличие от неселективных НПВС (ибупрофен, диклофенак, нимесулид), он минимально подавляет ЦОГ-1, которая обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка и агрегацию тромбоцитов. Теоретически это снижает риск гастродуоденальных осложнений, однако клинические данные показывают, что желудочно-кишечные побочные эффекты при применении целекоксиба встречаются реже, но полностью риск не исключается.
После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Биодоступность составляет около 75 % при приёме натощак и снижается при одновременном употреблении жирной пищи. Связывание с белками плазмы — около 97 %. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2C9, основной метаболит — карбокси-кислота, не обладающий фармакологической активностью. Период полувыведения — около 11 часов, что позволяет назначать препарат два раза в сутки.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, целекоксиб показан при:
- симптоматическом лечении остеоартроза;
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите;
- купировании острой боли различного происхождения (в том числе послеоперационной, зубной);
- первичной дисменорее.
Препарат не предназначен для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и не заменяет ацетилсалициловую кислоту в кардиологической практике.
¶Противопоказания
Инструкция к целекоксибу (в том числе к форме «Виал») относит к противопоказаниям:
- повышенную чувствительность к самому препарату, сульфаниламидам или другим компонентам капсулы;
- язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- воспалительные заболевания кишечника;
- тяжёлые нарушения функции печени и почек;
- тяжёлую сердечную недостаточность (III–IV класс по NYHA);
- коронарное шунтирование в послеоперационном периоде;
- беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (для большинства показаний).
С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, хронической почечной или печёночной недостаточности, при одновременном приёме антикоагулянтов и глюкокортикостероидов.
¶Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Рекомендованные дозы зависят от показания:
| Показание | Стартовая доза | Поддерживающая доза |
|---|---|---|
| Остеоартроз | 200 мг однократно | 100–200 мг в сутки |
| Ревматоидный артрит | 100–200 мг 2 раза в сутки | 200 мг в сутки |
| Анкилозирующий спондилит | 200 мг однократно | 200–400 мг в сутки |
| Острая боль, дисменорея | 400 мг однократно | далее 200 мг 2 раза в сутки (первые сутки) |
Максимальная суточная доза — 400 мг. При нарушениях функции печени средней тяжести дозу снижают вдвое. Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек препарат назначают с осторожностью.
¶Побочные действия
Частые побочные эффекты (более 1 %): диспепсия, боль в животе, диарея, головная боль, головокружение, инфекции верхних дыхательных путей, периферические отёки. Возможны повышение артериального давления, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз.
Серьёзные, но редкие осложнения включают тромботические события (инфаркт миокарда, инсульт), обострение сердечной недостаточности, желудочно-кишечные кровотечения, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона. Риск сердечно-сосудистых осложнений возрастает при длительном применении высоких доз.
¶Лекарственные взаимодействия
Целекоксиб повышает концентрацию в крови дигоксина, метотрексата, лития. Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), что требует контроля МНО. Снижает эффективность антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, диуретиков). Одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой увеличивает риск желудочно-кишечных осложнений. Не рекомендуется сочетать с другими НПВС из-за повышения риска побочных эффектов.
¶Передозировка
Случаи передозировки описаны ограниченно. Возможны сонливость, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность. Специфического антидота нет; проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, симптоматическую терапию.
¶Форма выпуска и условия хранения
Производится в капсулах по 100 и 200 мг. Препарат Целекоксиб-Виал (российский дженерик) выпускается в капсулах 100 и 200 мг по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 30 капсул. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Целекоксиб-Виал; ГРЛС Минздрава России; Медицинский справочник лекарств; ВОЗ, перечень основных лекарственных средств.